单选题在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A抗炎强度增强,水钠潴留下降B作用时间延长,抗炎强度下降C水钠潴留增加,抗炎强度增强D抗炎强度不变,作用时间延长E抗炎强度下降,水钠潴留下降
单选题
在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()
A
抗炎强度增强,水钠潴留下降
B
作用时间延长,抗炎强度下降
C
水钠潴留增加,抗炎强度增强
D
抗炎强度不变,作用时间延长
E
抗炎强度下降,水钠潴留下降
参考解析
解析:
在糖皮质激素的C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加
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以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C、C-9位引入氟原子后活性增加D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
糖皮质激素类药物的构效关系A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
下列选项中有关该类药结构改造正确的是A.在6位上引入氟原子,7位上保持哌嗪环,改变R1的结构B.在7位上引入氟原子,6位上保持哌嗪环,改变R1的结构C.在5位上引入氟原子,4位上保持哌嗪环,改变R1的结构D.在4位上引入氟原子,5位上保持哌嗪环,改变R1的结构E.在6位上引入氧原子,7位上保持哌啶环,改变Rl的结构
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C.C-9位引入氟原子后活性增加D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是()。A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A、抗炎强度增强,水钠潴留下降B、作用时间延长,抗炎强度下降C、水钠潴留增加,抗炎强度增强D、抗炎强度不变,作用时间延长E、抗炎强度下降,水钠潴留下降
多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
单选题糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后,抗炎作用增强药物是( )。A醋酸氢化可的松B地塞米松C倍他米松D尼泊松E醋酸氟轻松