多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
多选题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。
A
吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B
2位引入取代基,其活性增加
C
6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性
D
7位引入取代基有利于活性增强
E
8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
参考解析
解析:
喹诺酮类药物2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。
喹诺酮类药物2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。
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以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性
以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增加C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ( )A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B.6位氟原子可增大抗菌活性C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D.5位氨基是抗菌活性的必需基团E.8位引入氟,对光不稳定
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
单选题以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()A3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B5位有烷基取代时活性增加C1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D6位F取代可增强对细胞的通透性E7位哌嗪取代可增强抗菌活性
单选题喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是()A吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团B6位引入氢原子可使活性增大C1位有取代是活性较好D7位引入哌嗪基活性增加