多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有(  )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性

多选题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有(  )。
A

吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

B

2位引入取代基,其活性增加

C

6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性

D

7位引入取代基有利于活性增强

E

8位取代基引入氟原子可以增强体内活性


参考解析

解析:
喹诺酮类药物2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。

相关考题:

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是 查看材料A.1-乙基 3-羧基B.3-羧基 4-酮基C.3-羧基 6-氟D.6-氟 7-甲基哌嗪E.6.8-二氟代

根据下面选项,回答题:A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中改善了对细胞的通透性 查看材料

改善了对细胞的通透性A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中

以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性

抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

可以提高吸收能力或组织分布选择性A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增加C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团A、2位羧基B、7位氯C、5位甲基D、4位羰基E、8位环丙基

有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ( )A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团 A、2位羧基B、7位氯C、5位甲基D、4位羰基E、8位环丙基

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A:6位F原子取代与光毒性有关B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C:3位羧基成酯或还原都有活性D:1位无取代活性最佳E:4位羰基是活性必需基团

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团A.8位环丙基B.4位羰基C.7位氯D.5位甲基E.2位羧基

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B.6位氟原子可增大抗菌活性C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D.5位氨基是抗菌活性的必需基团E.8位引入氟,对光不稳定

下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()。A、1位氮原子取代大基团B、3位上的羧基和4位的羰基C、5位有氟原子D、8位氨基取代

简述喹诺酮类药物的构效关系。

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必需的基团是()。A、8位有哌嗪B、1位有乙基,2位有羧基C、2位有羰基,3位有羧基D、5位有氟E、3位有羧基,4位有羰基

喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是()A、吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团B、6位引入氢原子可使活性增大C、1位有取代是活性较好D、7位引入哌嗪基活性增加

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()。A、8位哌嗪基B、1位乙基取代C、6位氟D、3位羧基,4位酮基

问答题试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

单选题以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()A3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B5位有烷基取代时活性增加C1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D6位F取代可增强对细胞的通透性E7位哌嗪取代可增强抗菌活性

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()。A8位哌嗪基B1位乙基取代C6位氟D3位羧基,4位酮基

单选题喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是()A吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团B6位引入氢原子可使活性增大C1位有取代是活性较好D7位引入哌嗪基活性增加