单选题糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后,抗炎作用增强药物是( )。A醋酸氢化可的松B地塞米松C倍他米松D尼泊松E醋酸氟轻松
单选题
糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后,抗炎作用增强药物是( )。
A
醋酸氢化可的松
B
地塞米松
C
倍他米松
D
尼泊松
E
醋酸氟轻松
参考解析
解析:
6α-氟及9α-氟衍生物在甾体激素中引入氟原子,已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α-或9α-氟代皮质激素的活性显著增加,可能的原因是在引入9α-氟原子后,增加了邻近1β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。醋酸6α-氟代氢化可的松及醋酸6α-氟代泼尼松龙的抗炎活性比未氟代的母体分别增大10和20倍,未增加钠滞留作用。
6α-氟及9α-氟衍生物在甾体激素中引入氟原子,已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α-或9α-氟代皮质激素的活性显著增加,可能的原因是在引入9α-氟原子后,增加了邻近1β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。醋酸6α-氟代氢化可的松及醋酸6α-氟代泼尼松龙的抗炎活性比未氟代的母体分别增大10和20倍,未增加钠滞留作用。
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对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C.在9a位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是( )。A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C.9口位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D.6口位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E.16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
关于糖皮质激素的构效关系的说法,下列错误的是() A.CC2位导入双键可选择性增强糖代谢和抗炎作用B.C9位卤素取代可增强激素所有活性C.C11位羟基为糖代谢所必需的D.C20位引入甲基,增强抗炎作用
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S 为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素C.引入羟基D.引入甲基E.引入乙炔基
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C、C-9位引入氟原子后活性增加D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
糖皮质激素类药物的构效关系A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效
同时具有16位旷甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是 ( ) A.醋酸氢化可的松SXB 同时具有16位旷甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是 ( )A.醋酸氢化可的松B.醋酸氟轻松C.醋酸地塞米松D.醋酸泼尼松龙E.醋酸曲安奈德
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是( )A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B.1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变C.90α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D.6α位引人氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A:对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B:在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C:在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D:在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
关于糖皮质激素的构效关系的说法,错误的是()A、C1上引入双键,抗炎活性高于母核B、9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加C、16α、16β甲基的引入,减少了17β侧链的降解,增加稳定性D、C21-OH酯化可增强稳定性E、9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加,而21位引入Cl则使活性下降
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是()。A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A、抗炎强度增强,水钠潴留下降B、作用时间延长,抗炎强度下降C、水钠潴留增加,抗炎强度增强D、抗炎强度不变,作用时间延长E、抗炎强度下降,水钠潴留下降
单选题下列关于肾上腺糖皮质激素的说法,错误的是( )A21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间B1位增加双键,抗炎活性和钠潴留作用均会增强C6α-和9α位引入氟原子后,可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加D16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗 炎活性增加,钠潴留作用减少E地塞米松属于强效皮质激素
单选题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )A对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B在1、2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D在6位引入氟,抗炎作用加大,钠潴留作用增加E在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
单选题在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A抗炎强度增强,水钠潴留下降B作用时间延长,抗炎强度下降C水钠潴留增加,抗炎强度增强D抗炎强度不变,作用时间延长E抗炎强度下降,水钠潴留下降