单选题睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮,其设计目的是()A雄性激素作用增强B雄性激素作用减弱C增加药物的脂溶性,有利于吸收D蛋白同化作用增强E可以口服
单选题
睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮,其设计目的是()
A
雄性激素作用增强
B
雄性激素作用减弱
C
增加药物的脂溶性,有利于吸收
D
蛋白同化作用增强
E
可以口服
参考解析
解析:
睾酮在消化道易被破坏,因此口服无效,考虑到睾酮的代谢发生在C-17位,在17α位引入甲基,因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。
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关于蛋白同化激素的叙述中错误的是A、蛋白同化激素是对雄性激素的化学结构进行修饰获得B、将睾酮19位甲基去除,得到苯丙酸诺龙,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用C、对睾酮的A环进行结构修饰,引入2位羟甲烯基,并且辅以引入17位甲基,得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲西龙D、在睾酮的A环并上咪唑环,17位引入甲基得到司坦唑醇E、苯丙酸诺龙蛋白同化作用为甲睾酮的30倍,雄激素活性仅为后者的四分之一
关于雄激素的叙述中错误的是A、雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式D、天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的
单选题在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是()A可以口服B增强雄激素的作用C增强蛋白同化的作用D增强脂溶性,使作用时间延长E降低雄激素的作用