单选题将糖皮质激素C21位羟基酯化是为了( )。A增加水溶性B增加抗炎活性C降低水钠潴留副作用D增加稳定性E增加脂溶性
单选题
将糖皮质激素C21位羟基酯化是为了( )。
A
增加水溶性
B
增加抗炎活性
C
降低水钠潴留副作用
D
增加稳定性
E
增加脂溶性
参考解析
解析:
从糖皮质激素的构效关系可知,C21位的羟基酯化可以增加其稳定性。
从糖皮质激素的构效关系可知,C21位的羟基酯化可以增加其稳定性。
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糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
糖皮质激素类药物的构效关系A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B.1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变C.9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D.6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
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对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C.C-9位引入氟原子后活性增加D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变B、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变C、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B.在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
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