对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
参考解析
解析：本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下。①C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰：在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰：在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰：在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。
相关考题：
蛋白质分子结构与功能的关系正确说法是A．-级结构与功能密切相关B．空间结构与功能无关C．空间结构发生改变一定会丧失其活性D．三级结构的蛋白质与功能毫无关系E．空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性
蛋白质分子结构与功能的关系正确说法是A、空间结构与功能无关B、一级结构与功能密切相关C、空间结构发生改变一定会丧失其活性D、三级结构的蛋白质与功能毫无关系E、空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。A．对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B．在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C．在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D．在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E．在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
以下关于定量构效关系的描述正确的是A．是新药设计的研究方法B．是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活性间的量变规律C．可对研究的药物的化学结构、生物活性及药理活性进行评价D．可预测将要合成化合物的活性E．以上都正确
巴黎剂量学系统中源活性长度AL与靶区长度L的关系描述正确的是A、AL=LB、ALLD、AL≥LE、AL≤L 巴黎剂量学系统中源活性长度AL与靶区长度L的关系描述正确的是A、AL＝LB、AL＜LC、AL＞LD、AL≥LE、AL≤L
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A:对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B:在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C:在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D:在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
蛋白质分子结构与功能的关系正确说法是（）A、一级结构与功能密切相关B、空间结构与功能无关C、空间结构发生改变一定会丧失其活性D、蛋白质三级结构与功能毫无关系E、空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性
蛋白质分子结构与功能的关系正确的说法是（）。A、一级结构与功能密切相关B、空间结构与功能密切相关C、空间结构发生改变一定会丧失其活性D、三级结构的蛋白质与功能毫无关系E、空间结构破坏，一级结构无变化，蛋白质仍有生物活性
单选题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）A对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B在1、2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加E在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
单选题以下对于功能系统描述错误的是（）A由肌肉、肌腱、筋膜组成B表现为关节的灵活性与稳定性C与结构系统完全相互独立