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单选题
以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()
A
引入羟基水溶性增加
B
羟基取代在脂肪链活性下降
C
羟基取代在芳环上活性下降
D
羟基酰化成酯活性多降低
E
引入巯基后可作为解毒药
参考答案
参考解析
解析:
引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收。巯基有较强的亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应,还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物,可显著影响代谢。
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考题
单选题药物产生副作用的药理基础是()A
用药时间过长B
组织器官对药物亲和力过高C
机体敏感性太高D
用药剂量过大E
药物作用的选择性低
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