单选题以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()A引入羟基水溶性增加B羟基取代在脂肪链活性下降C羟基取代在芳环上活性下降D羟基酰化成酯活性多降低E引入巯基后可作为解毒药

单选题
以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()
A

引入羟基水溶性增加

B

羟基取代在脂肪链活性下降

C

羟基取代在芳环上活性下降

D

羟基酰化成酯活性多降低

E

引入巯基后可作为解毒药


参考解析

解析: 引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收。巯基有较强的亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应,还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物,可显著影响代谢。

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