单选题将红霉素6位羟基甲基化得到哪种衍生物？（ ）A罗红霉素B依托红霉素C克拉霉素D琥乙红霉素E阿奇霉素
单选题
将红霉素6位羟基甲基化得到哪种衍生物？（ ）
A
罗红霉素
B
依托红霉素
C
克拉霉素
D
琥乙红霉素
E
阿奇霉素
参考解析
解析：
克拉霉素是对红霉素C-6位羟基甲基化后得到的产物。6位羟基甲基化以后，使红霉素C-9羰基无法形成半缩酮而增加其在酸中的稳定性。克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久，对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效，体内活性比红霉素强2～4倍，毒性仅为其1/12～1/2倍，用量较红霉素少。
克拉霉素是对红霉素C-6位羟基甲基化后得到的产物。6位羟基甲基化以后，使红霉素C-9羰基无法形成半缩酮而增加其在酸中的稳定性。克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久，对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效，体内活性比红霉素强2～4倍，毒性仅为其1/12～1/2倍，用量较红霉素少。
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香豆素母核本身无荧光，其羟基衍生物多有荧光，尤以7-OH衍生物(如伞形花内酯)荧光强，为蓝色荧光。羟基豆素遇碱荧光增强;当羟基甲基化荧光减弱;7，8，二羟基香豆素荧光增强。此题为判断题(对，错)。
有关对红霉素结构修饰的叙述，正确的有A.将红霉素修饰成酯，得到琥乙红霉素，在胃酸中稳定，无苦味，进人体内释放出红霉素发挥药效B.将红霉素6位羟基甲基化，得到克拉霉素，增强了对胃酸的稳定性，活性提高C.将红霉素9位引入肟基，得到罗红霉素，稳定性增强，脂溶性提高，肺组织浓度高D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后，得到阿奇霉素，碱性提高，对革兰阴性菌作用增强E.将红霉素与乳糖醛酸成盐，水溶性提高，可供注射
有关对红霉素结构修饰的叙述，正确的有 （ ）A.将红霉素修饰成酯，得到琥乙红霉素，在胃酸中稳定，无苦味，进入体内释放出红霉素发挥药效B.将红霉素6位羟基甲基化，得到克拉霉素，增强了对胃酸的稳定性，活性提高C.将红霉素9位引入肟基，得到罗红霉素，稳定性增强，脂溶性提高，肺组织浓度高D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后，得到阿奇霉素，碱性提高，对革兰阴性菌作用增强E.将红霉素与乳糖醛酸成盐，水溶性提高，可供注射
与红霉素的性质不相符的是 A、在中性或微碱性水溶液中稳定B、为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物C、对革兰阴性菌无效D、克拉霉素是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物E、对百日咳杆菌有效
克拉霉素是以红霉素为基础经结构改造得到的药物，其进行的结构改造是A.使得大环变为16元大环B.将红霉素C6位羟基甲基化C.将红霉素C9位酮基转化为肟D.将C8位氢用氟取代E.使得大环变为15元大环
填空题将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性（），（）作用减弱。