布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型  异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型
  异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是

A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

参考解析

解析:布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,S:R就越大。

相关考题:

下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

在体内R型异构体可转化为S型异构体( )。

氯霉素的结构特点不包括哪一个A.含有两个手性碳原子,四个旋光异构体B.含对硝基苯结构C.仅1R,2R(-)-苏阿糖型异构体有抗菌活性D.化学结构的构型为D-(+)赤藓糖型E.含有二氯乙酰胺结构

以下氯霉素的结构特点不包括A.含有两个手性碳原子,四个旋光异构体B.含对硝基苯结构C.仅1R,2R(-)-苏阿糖型异构体有抗菌活性D.化学结构的构型为D-(+)赤藓糖型E.含有二氯乙胺结构

在体内R型异构体可转化为S型异构体的是A.水杨酸B.秋水仙碱C.塞来昔布D.布洛芬E.萘丁美酮

布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱),临床用其外消旋体。

布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( ) A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大

在体内经代谢可将R-(-)异构体转化为S-(+)异构体而起效的药物是A、柰普生B、布洛芬C、吡罗昔康D、吲哚美辛E、阿司匹林

在体内R型异构体可转化为S型异构体A、水杨酸B、秋水仙碱C、塞来昔布D、布洛芬E、萘丁美酮

对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

与马来酸氯苯那敏的叙述不符的是A:丙胺类抗过敏药B:有嗜睡副作用C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍D:R-(-)异构体活性比消旋体强2倍E:化学结构中含有吡啶环

临床使用消旋体,体内R型异构体可转化成S型的是A:安乃近B:吡罗昔康C:萘普生D:布洛芬E:双氯芬酸钠

抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同B.R和S异构体活性相反C.R和S异构体活性不同D.R异构体活性大于S异构体E.S异构体活性大于R异构体

芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。二者结构如下:有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大

与马来酸氯苯那敏性质不符的是A:具有升华性B:结构只含有吡啶环C:S(+)异构体的活性比R(-)异构体的活性强D:结构类型属于丙胺类E:为强效非镇静性H,受体拮抗剂

与马来酸氯苯那敏性质不符的是A.具有升华性B.结构只含有吡啶环C.S(+)异构体的活性比R(-)异构体的活性强D.结构类型属于丙胺类E.为强效非镇静性H受体拮抗剂

分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是A.多塞平B.帕罗西汀C.西酞普兰D.文拉法辛E.米氮平

A.B.C.D.E.虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是( )。

分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是()A、多塞平B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛E、米氮平

布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体()(强或弱),临床用其()(左旋体、右旋体或外消旋体)。

氯霉素光学活性异构体的构型是()A、5R,6R型B、6R,7R型C、1R,2R(---)型D、1R,2S(---)型

填空题布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体()(强或弱),临床用其()(左旋体、右旋体或外消旋体)。

单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B该药的R-异构体活性高于S-异构体C体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D属于非甾体抗炎药E该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯

单选题分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是()A多塞平B帕罗西汀C西酞普兰D文拉法辛E米氮平

单选题氯霉素光学活性异构体的构型是()A5R,6R型B6R,7R型C1R,2R(---)型D1R,2S(---)型

单选题下列说法正确的是()AR-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性BR-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

单选题A 布洛芬R型异构体的毒性较小B 布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C 布洛芬S型异构体化学性质不稳定D 布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E 布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大