分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是A.多塞平B.帕罗西汀C.西酞普兰D.文拉法辛E.米氮平
分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是
A.多塞平
B.帕罗西汀
C.西酞普兰
D.文拉法辛
E.米氮平
B.帕罗西汀
C.西酞普兰
D.文拉法辛
E.米氮平
参考解析
解析:西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂,西酞普兰有一个手性碳,但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体,艾司西酞普兰对5-羟色胺具有较高的亲和力和选择性。艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍。
相关考题:
下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( ) A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
A.在分子结构中含有手性中心,可形成对映异构体的维生素类药物是B.含有季铵盐结构的维生素类药物是C.在分子结构中含有多个双键,可形成顺反异构体的维生素类药物是D.以苯并二氢吡喃为母体的维生素类药物是E.具有促进凝血作用的维生素类药物是维生素A
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。二者结构如下:有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B该药的R-异构体活性高于S-异构体C体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D属于非甾体抗炎药E该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯
多选题下述对布洛芬描述正确的是()A分子中含有手性碳原子B体内代谢迅速,所有代谢产物失活C体内的主要代谢产物是S(+)-构型D临床使用S(+)异构体E在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
单选题关于普萘洛尔的叙述不正确的是A外消旋体的毒性比单个对映体弱B含有一个手性碳原子,活性(-)-(s)-异构体(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体C为非选择性β受体阻断剂D结构中含有异丙氨基E临床上用外消旋体
单选题下列说法正确的是()AR-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性BR-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同