睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为A:将17β羟基酯化B:将17β羟基氧化为羰基C:引入17α烷基D:将17羟基修饰为醚E:引入17α乙炔基

睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

参考解析

解析:本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定,易于代谢。5α还原酶可将4,5位双键还原,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此,对睾酮进行结构修饰,如将17位的羟基进行酯化,增加其脂溶性,如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基,因空间位阻使代谢受阻,可使口服有效。故选C。

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关于蛋白同化激素的叙述中错误的是A、蛋白同化激素是对雄性激素的化学结构进行修饰获得B、将睾酮19位甲基去除,得到苯丙酸诺龙,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用C、对睾酮的A环进行结构修饰,引入2位羟甲烯基,并且辅以引入17位甲基,得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲西龙D、在睾酮的A环并上咪唑环,17位引入甲基得到司坦唑醇E、苯丙酸诺龙蛋白同化作用为甲睾酮的30倍,雄激素活性仅为后者的四分之一

关于雄激素的叙述中错误的是A、雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式D、天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的

为雄激素,可口服,用于男性缺乏睾酮引起的疾病( )。

睾酮不能口服的原因

雌激素受体阳性的乳腺癌在根治术后最常用的激素治疗方法是A.卵巢切除B.口服三苯氧胺C.口服甲地孕酮D.肌内注射丙酸睾酮E.口服泼尼松

口服后在消化道迅速破坏或口服活性低的药物是A.雌二醇B.黄体酮C.甲睾酮D.炔雌醇E.睾酮

雄甾烷结构,在睾酮的17α-位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的雄激素是

雌激素受体阳性的乳癌在根治术后最常用的激素治疗方法是A、卵巢切除B、口服三苯氧胺C、口服甲地孕酮D、肌注丙酸睾酮E、口服泼尼松

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是A.酰胺化修饰B.开环修饰C.酯化修饰D.成盐修饰E.成环修饰

睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为A.将17β-羟基酯化B.将17β-羟基氧化为羰基C.引入17α-甲基D.将17β-羟基修饰为醚E.引入17α-乙炔基

甾类药物结构修饰的目的有 ()A、延长作用时间B、增加稳定性C、可以口服D、改变味道

对于局灶性节段性肾小球硬化,激素抵抗指()A、足量激素1mg/(kg·天)口服12周后无效B、足量激素1mg/(kg·天)口服4个月后无效C、足量激素1mg/(kg·天)口服6个月无效D、足量激素1mg(kg·天)口服8周无效E、足量激素1mg(kg·天)口服12个月无效

睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()A、将17β-羟基酯化B、将17β-羟基氧化为羰基C、引入17α-甲基D、将17β-羟基修饰为醚E、引入17α-乙炔基

睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()。A、将17β-羟基修饰成醚B、引入17α-甲基C、将17β-羟基修饰成酯D、引入17α-乙炔基

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