药物分子中引入羟基( )A:增加药物的水溶性,并增加解离度B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D:明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E:影响药物的电荷分布及作用时间

药物分子中引入羟基( )

A:增加药物的水溶性,并增加解离度
B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D:明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E:影响药物的电荷分布及作用时间

参考解析

解析:药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。(1)烃基:引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。(2)卤素:卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。(3)羟基和巯基:羟基增加水溶性,改变活性;巯基形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收。(4)醚和硫醚:醚类具有亲水性,易于通过生物膜。(5)磺酸、羧酸和酯:磺酸,水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低;羧酸,酸性,成盐增加水溶性,有利于增加活性;酯,增大脂溶性,易于吸收,做成前药,降低刺激。(6)酰胺 :增加与受体以氢键结合的结合力。(7)胺类:显碱性,可与多种受体结合,表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高,仲胺次之,叔胺最低。

相关考题:

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加()。A、羟基B、卤素C、氨基D、羧基E、磺酸基

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加()。A、苯基B、卤素C、烃基D、羟基E、酯基

在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加A、苯基B、卤素C、烃基D、羟基E、酯基

在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A.羟基B.烃基C.氨基D.羧基E.磺酸基

黄酮化合物分子中引入羟基增多,则水溶性____;而羟基被甲基化后,则脂溶性____。

药物分子中引入羟基或羧基( )。

Ⅰ相代谢主要是通过酶的催化作用,在药物分子中引入或暴露出极性基团,可以生成如下极性基团。() A、羟基B、羧基C、氨基D、巯基

通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出() A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基

为促进药物的吸收,可向药物分子中引入( )。A.羧基B.羟基C.巯基D.磺酸基E.酯基

为防止药物产生中枢神经系统的副作用,应向药物分子中引入( )。A.羟基B.硝基C.卤素D.酯基E.烃基

要增大其脂溶性,在药物分子中可引入的基团有( )。A.烃基B.氟原子C.氯原子D.羟基E.磺酸基

通过Ⅰ相代谢可使药物分子引入或暴露出A.氨基、羧基、烃基、羟基B.羟基、羧基、巯基、硝基C.羟基、卤素、巯基、氨基D.巯基、氨基、氰基、羧基E.巯基、羟基、氨基、羧基

在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加A.苯基B.羟基C.酯基D.卤素E.烃基

黄酮苷元分子中引入羟基后,水溶性增(),引入羟基越多,其水溶性越()。而羟基甲基化后,其水溶性()。

黄酮分子中引入7位羟基,促使电子位移和重排,使颜色加深。

当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性(),脂水分配系数()。

以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()A、可改变药物的分配系数B、可改变药物的解离度C、可影响分子间的电荷分布D、可增加位阻效应E、可影响药物的溶解度

药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可使药物的()。A、水溶性降低B、脂溶性增高C、脂溶性不变D、水溶性增高E、水溶性不变

为防止药物产生中枢神经系统的副作用,应向药物分子中引入()。A、羟基B、烃基C、卤素D、酯基

填空题黄酮化合物分子中引入羟基增多,则水溶性();而羟基被甲基化后,则脂溶性()。

填空题黄酮苷元分子中引入羟基后,水溶性增(),引入羟基越多,其水溶性越()。而羟基甲基化后,其水溶性()。

单选题药物分子中引入羟基,可以(  )。A增加药物的水溶性和解离度B与生物大分子形成氢键,增加受体结合力C增加药物亲水性,增加受体结合力D增加药物亲脂性,降低解离度E影响药物的电荷分布及作用时间

单选题以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()A可改变药物的分配系数B可改变药物的解离度C可影响分子间的电荷分布D可增加位阻效应E可影响药物的溶解度

判断题黄酮分子中引入7位羟基,促使电子位移和重排,使颜色加深。A对B错

单选题在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加A苯基B卤素C烃基D羟基E酯基

单选题在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加( )。A羟基B烃基C氨基D羧基E磺酸基

单选题药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等,可使药物的()。A水溶性降低B脂溶性增高C脂溶性不变D水溶性增高E水溶性不变

单选题为防止药物产生中枢神经系统的副作用,应向药物分子中引入()。A羟基B烃基C卤素D酯基