药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响?
药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响?
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二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2B.3C.4D.5E.6
下列有关手性药物的描述不正确的是()A、甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B、血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。C、若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。D、2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
单选题下列有关手性药物的描述不正确的是()A甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。C若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。D2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
判断题手性药物在体内立体选择性地与血浆蛋白、组织结合程度,将对药物动力学分布容积、总清除率等参数产生影响。A对B错