头孢菌素3-位取代基的改造,可以A .扩大抗菌谱,提高抗菌活性B .增加对β -内酰胺酶的稳定性C .对抗菌活性有较大影响D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E .不引起交叉过敏反应
头孢菌素3-位取代基的改造,可以
A .扩大抗菌谱,提高抗菌活性
B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
C .对抗菌活性有较大影响
D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E .不引起交叉过敏反应
A .扩大抗菌谱,提高抗菌活性
B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
C .对抗菌活性有较大影响
D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E .不引起交叉过敏反应
参考解析
解析:本题考查头孢菌素的结构改造。
头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗菌活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。
头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗菌活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。
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对于头孢菌素的结构改造正确的是 () (A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。
根据下面选项,回答题:A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性B.增加对β-内酰胺酶的稳定性C.对抗茵活性有较大影响D.明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质E.不引起交叉过敏反应头孢菌素3-位取代基的改造,可以 查看材料
根据下列题干及选项,回答 131~132 题:A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性B.增加对β-内酰胺酶的稳定性C.对抗菌活性有较大影响D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E.不引起交叉过敏反应第131题:头孢菌素3-位取代基的改造,可以 ( )。
为提高青霉素类药物的稳定性,应将( )。A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
对于头孢克洛,下列描述不正确的是( )。A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
下列选项中,关于头孢克洛的描述不正确的是A.在碱性条件下,可造成β一内酰胺环破裂B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
根据下列选项,回答 197~201 题: A.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质E.将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团,如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪-条第197题:氨苄青霉素( )。
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条A.在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质E.在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等氨苄青霉素
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH、-COOH、-SOH等E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团,如NH、-COOH、SOH等磺苄西林
单选题半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是()。A3-位取代基B7-酰氨基部分C7α-氢原子D环中的硫原子E4-位取代基