在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有A:氨苄西林B:头孢噻肟钠C:阿莫西林D:哌拉西林E:头孢哌酮钠
在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有
A:氨苄西林
B:头孢噻肟钠
C:阿莫西林
D:哌拉西林
E:头孢哌酮钠
B:头孢噻肟钠
C:阿莫西林
D:哌拉西林
E:头孢哌酮钠
参考解析
解析:氨苄西林和阿莫西林的6位侧链含有游离氨基,具有亲核性,在水溶液中氨基可以进攻β-内酰胺的羰基,造成β-内酰胺开环失效;头孢噻肟3位乙酰氧基容易水解,露出羟基,羟基与邻近的2位羧基形成内酯环,失去活性,但并不破坏内酰胺环。
相关考题:
关于-内酰胺类抗菌药物叙述错误的是A、-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环-内酰胺类B、在和细菌作用时,-环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长C、-内酰胺环化学性质不稳定,易发生开环导致失活D、-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的-内酰胺环的抗生素E、-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为A、发生-开环,生成青霉酸B、发生-内酰胺开环,生成青霉醛酸C、发生-内酰胺开环,生成青霉醛D、发生酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E、发生-内酰胺开环,生成聚合产物
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为( )。A.发生β-内酰胺开环,生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛D.发生β酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环,生成聚合产物
香豆素遇强碱发生开环反应( )。A.因为基结枸有内酯环B.一般开环后生成顺式邻羟基桂皮酯盐,加酸后又环合成原来的内酯C.长时间在碱中放置或用紫外光照射可转变为反式邻羟基桂皮酸,加酸后不能再环后D.长时间在碱中放置可转变为反式邻羟基桂皮酸,加酸后可环合E.7位有甲氧基香豆素遇碱较难开环
氨苄西林或者阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为()。 A.发生β-内酰胺开环,生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环,生成聚合产物
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为A.发生β内酰胺开环,生成青霉酸B.发生β内酰胺开环,生成青霉醛酸C.发生β内酰胺开环,生成青霉醛D.发生β内酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E.发生β内酰胺开环,生成聚合产物
以下描述与氟尿嘧啶相符的是( )A.属于烷化剂类抗肿瘤药物B.在亚硫酸钠水溶液中不稳定,可生成5,6位双键的加成物C.在强碱性条件下,氟尿嘧啶可在3,4位间开环,生成2-氟-3-脲丙烯酸,再进一步水解成氟丙醛酸合脲D.在空气中或水溶液中非常稳定E.属于前体药物
氨苄西林或阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为A.发生β-内酰胺开环,生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环,生成青霉酸醛C.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环,生成2,5-二吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环,生成聚合产物
头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后,可以A .扩大抗菌谱,提高抗菌活性B .增加对β -内酰胺酶的稳定性C .对抗菌活性有较大影响D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E .不引起交叉过敏反应
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为 A .发生P-内酰胺开环,生成青霉酸 B .发生P-内酰胺开环,生成青霉醛酸C .发生P-内酰胺开环,生成青霉醛 D .发生P-酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E .发生P-内酰胺开环,生成聚合产物
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为()A、发生β-内酰胺开环,生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环,生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环,生成青霉醛D、发生β酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环,生成聚合产物
与地西泮的理化性质相符的是()A、水解开环仅发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮䓬类药物没有的反应B、酸性或碱性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸C、在肝代谢,代谢产物没有活性D、在水、乙醇中均溶解E、4、5位开环是不可逆水解,一开环即失去活性
目前抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌活性最强、对β-内酰胺酶高度稳定、而本身又抑制β-内酰胺酶活性的β-内酰胺类抗生素是()A、头霉素类B、碳青霉烯类C、β-内酰胺酶抑制剂D、青霉素类E、头孢菌素类
单选题与地西泮的理化性质相符的是()A水解开环仅发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮䓬类药物没有的反应B酸性或碱性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸C在肝代谢,代谢产物没有活性D在水、乙醇中均溶解E4、5位开环是不可逆水解,一开环即失去活性
单选题下列哪项与地西泮的理化性质相符()A酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸B水解开环只发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5、氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮卓类药物所没有的反应C在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性D在水、乙醇中均溶解E4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性
填空题青霉素水溶液的化学性质在室温中(),放置24h后抗菌活性(),且可生成(),故应用时应该()。