多选题在水溶液中不稳定，放置后可发生β-内酰胺开环，生成无抗菌活性产物的药物有（ ）A氨苄西林B头孢噻肟钠C阿莫西林D哌拉西林E头孢哌酮钠
多选题
在水溶液中不稳定，放置后可发生β-内酰胺开环，生成无抗菌活性产物的药物有（ ）
A
氨苄西林
B
头孢噻肟钠
C
阿莫西林
D
哌拉西林
E
头孢哌酮钠
参考解析
解析：
氨苄西林和阿莫西林的6位侧链含有游离氨基，具有亲核性，在水溶液中氨基可以进攻β-内酰胺的羰基，造成β-内酰胺开环失效；头孢噻肟3位乙酰氧基容易水解，露出羟基，羟基与邻近的2位羧基形成内酯环，失去活性，但并不破坏内酰胺环。
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关于-内酰胺类抗菌药物叙述错误的是A、-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环-内酰胺类B、在和细菌作用时，-环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长C、-内酰胺环化学性质不稳定，易发生开环导致失活D、-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的-内酰胺环的抗生素E、-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为A、发生-开环，生成青霉酸B、发生-内酰胺开环，生成青霉醛酸C、发生-内酰胺开环，生成青霉醛D、发生酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生-内酰胺开环，生成聚合产物
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（ ）。A．发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B．发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸C．发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D．发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮E．发生β-内酰胺开环，生成聚合产物
香豆素遇强碱发生开环反应（ ）。A．因为基结枸有内酯环B．一般开环后生成顺式邻羟基桂皮酯盐，加酸后又环合成原来的内酯C．长时间在碱中放置或用紫外光照射可转变为反式邻羟基桂皮酸，加酸后不能再环后D．长时间在碱中放置可转变为反式邻羟基桂皮酸，加酸后可环合E．7位有甲氧基香豆素遇碱较难开环
氨苄西林或者阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为()。 A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环，生成2,5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为A.发生β内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β内酰胺开环，生成青霉醛酸C.发生β内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β内酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮E.发生β内酰胺开环，生成聚合产物
以下描述与氟尿嘧啶相符的是（ ）A．属于烷化剂类抗肿瘤药物B．在亚硫酸钠水溶液中不稳定，可生成5,6位双键的加成物C．在强碱性条件下，氟尿嘧啶可在3,4位间开环，生成2-氟-3-脲丙烯酸，再进一步水解成氟丙醛酸合脲D．在空气中或水溶液中非常稳定E．属于前体药物
氨苄西林或阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸醛C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环，生成2，5-二吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物
头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后，可以A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性B .增加对β -内酰胺酶的稳定性C .对抗菌活性有较大影响D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E .不引起交叉过敏反应
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为 A .发生P-内酰胺开环，生成青霉酸 B .发生P-内酰胺开环，生成青霉醛酸C .发生P-内酰胺开环，生成青霉醛 D .发生P-酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮E .发生P-内酰胺开环，生成聚合产物
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（）A、发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环，生成聚合产物
与地西泮的理化性质相符的是（）A、水解开环仅发生在1、2位，最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是其他苯二氮䓬类药物没有的反应B、酸性或碱性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸C、在肝代谢，代谢产物没有活性D、在水、乙醇中均溶解E、4、5位开环是不可逆水解，一开环即失去活性
目前抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌活性最强、对β-内酰胺酶高度稳定、而本身又抑制β-内酰胺酶活性的β-内酰胺类抗生素是（）A、头霉素类B、碳青霉烯类C、β-内酰胺酶抑制剂D、青霉素类E、头孢菌素类
单选题与地西泮的理化性质相符的是（）A水解开环仅发生在1、2位，最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是其他苯二氮䓬类药物没有的反应B酸性或碱性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸C在肝代谢，代谢产物没有活性D在水、乙醇中均溶解E4、5位开环是不可逆水解，一开环即失去活性
单选题下列哪项与地西泮的理化性质相符（）A酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸B水解开环只发生在1、2位，最终水解成2-甲氨基-5、氯-二苯甲酮，这一水解过程是其他苯二氮卓类药物所没有的反应C在肝脏代谢，代谢产物没有生物活性D在水、乙醇中均溶解E4、5位开环是不可逆性水解，一开环即失去生物活性
填空题青霉素水溶液的化学性质在室温中（），放置24h后抗菌活性（），且可生成（），故应用时应该（）。