单选题下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()A杂环上S被O取代,活性减弱B与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性C青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低D头孢菌素的双键移位则失去活性E青霉素类的活性小于青霉烷类
单选题
下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()
A
杂环上S被O取代,活性减弱
B
与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性
C
青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低
D
头孢菌素的双键移位则失去活性
E
青霉素类的活性小于青霉烷类
参考解析
解析:
杂环上S被O取代,活性增强;与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性;青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性加强;头孢菌素的双键移位则失去活性;青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。
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对于头孢菌素的结构改造正确的是 () (A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。
关于-内酰胺类抗菌药物叙述错误的是A、-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环-内酰胺类B、在和细菌作用时,-环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长C、-内酰胺环化学性质不稳定,易发生开环导致失活D、-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的-内酰胺环的抗生素E、-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团
碳青霉素与青霉素类结构的区别是()A:噻唑环上碳原子取代了硫原子B:噻唑环改成噻嗪环C:噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在2~3位之间有一不饱和键D:β-内酰胺6位用甲氧基代替氢原子E:噻唑环上无羧基
关于头孢菌素类药物叙述错误的是A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应B、头孢菌素的基本母核为-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到,为至关重要的抗菌活性药效团C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质D、头孢菌素为四元环并六元环稠环体系,所以-内酰胺环分子内张力较小,稳定性高于青霉素E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用
碳青霉素与青霉素类结构的区别是A.噻唑环上碳原子取代了硫原子B.噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在2~3位之间有一不饱和键C.噻唑环上无羧基D.β-内酰胺6位用甲氧基代替氢原子E.噻唑环改成噻嗪环
下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是A、杂环上S被0取代,活性降低B、与β-内酰胺环并合的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性增强D、头孢菌素的双键移位则失去活性E、青霉素类活性大于青霉烷类活性
下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是A.杂环上S被O取代,活性减弱B.与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低D.头孢菌素的双键移位则失去活性E.青霉素类的活性小于青霉烷类
关于头孢菌素的结构特点的说法,错误的是()A、基本结构是7-氨基头孢烷酸B、是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的C、其β-内酰胺环分子内张力较小D、氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子对形成共轭E、结构比青霉素稳定
下列叙述中哪一条不符合β-内酰胺类抗生素()A、青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇B、青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度C、在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性D、青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
目前抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌活性最强、对β-内酰胺酶高度稳定、而本身又抑制β-内酰胺酶活性的β-内酰胺类抗生素是()A、头霉素类B、碳青霉烯类C、β-内酰胺酶抑制剂D、青霉素类E、头孢菌素类
下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()A、杂环上S被O取代,活性减弱B、与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低D、头孢菌素的双键移位则失去活性E、青霉素类的活性小于青霉烷类
单选题下列叙述中哪一条不符合β-内酰胺类抗生素()A青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇B青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度C在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性D青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸Eβ-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
单选题下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()A杂环上S被O取代,活性减弱B与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性C青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低D头孢菌素的双键移位则失去活性E青霉素类的活性小于青霉烷类
单选题关于头孢菌素的结构特点的说法,错误的是()A基本结构是7-氨基头孢烷酸B是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的C其β-内酰胺环分子内张力较小D氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子对形成共轭E结构比青霉素稳定
单选题碳青霉素与青霉素类结构的区别在于( )。Aβ-内酰胺6位用甲氧基代替氢原子B噻唑环上碳原子取代了硫原子C噻唑环上无羧基D噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在2~3位之间有一不饱和键E噻唑环改成噻嗪环
单选题青霉素类的母核为β-内酰胺环与()的稠合环。A氢化噻唑环B氢化噻嗪环C氢化咪唑环D氢化吡咯环