环磷酰胺在体内不经活化可直接发挥作用。
环磷酰胺在体内不经活化可直接发挥作用。
参考答案和解析
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关于环磷酰胺叙述错误的是A、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯B、在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用C、磷酰基吸电子基团的存在，使毒性增强D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用E、异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，须和尿道保护剂美司纳一起使用，以降低毒性
环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )A. B. C. D. E.
环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有A.B.C.D.E.
填空题环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）。