填空题环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。
填空题
环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()。
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环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )A. B. C. D. E.
哪些药物的代谢属于代谢活化A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素DC.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥
环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有A.B.C.D.E.
多选题环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因( )。A环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥
单选题环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()A4-羟基环磷酰胺B4-酮基环磷酰胺C羧基磷酰胺D醛基磷酰胺E磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥