在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是()ABCDE
在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是()
A
B
C
D
E
参考解析
本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给选项的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故本题答案应选A。
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对盐酸伪麻黄碱描述正确的是( )。A.为(1S,2R)构型,右旋异构体B.为(1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为(1R,2R)构型,左旋异构体E.为(1R,2S)构型,内消旋异构体
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A.为( IS,2R)构型,右旋异构体B.为( 1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为( 1R,2R)构型,左旋异构体E.为( 1R,2S)构型,内消旋异构体
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( ) A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A:为(1S,2R)构型,右旋异构体B:为(1R,2S)构型,左旋异构体C:为(1S,2S)构型,右旋异构体D:为(1R,2R)构型,左旋异构体E:为(1R,2S)构型,内消旋异构体
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。二者结构如下:有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B该药的R-异构体活性高于S-异构体C体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D属于非甾体抗炎药E该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯
多选题下述对布洛芬描述正确的是()A分子中含有手性碳原子B体内代谢迅速,所有代谢产物失活C体内的主要代谢产物是S(+)-构型D临床使用S(+)异构体E在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
单选题A 布洛芬R型异构体的毒性较小B 布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C 布洛芬S型异构体化学性质不稳定D 布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E 布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大