单选题关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()A7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性B7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱C7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏D2位羧基是抗菌活性必需基团E2位羧基制成酯,可改善口服吸收
单选题
关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()
A
7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性
B
7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱
C
7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏
D
2位羧基是抗菌活性必需基团
E
2位羧基制成酯,可改善口服吸收
参考解析
解析:
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对于头孢菌素的结构改造正确的是 () (A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。
不符合喹诺酮类药物构效关系的是。() A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增强C.6位有F取代时可增强对细胞通透性D.7位哌啶取代可增强抗菌活性E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
符合喹诺酮类药物的构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性C:6位F取代时可使抗菌活性增大D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加
对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有A:7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要B:7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性C:环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响D:3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高E:β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
有关喹诺酮类抗菌药构效关系,正确的描述有A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团C:1位取代基为烃基或环烃基,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好D:6位引入氟原子,抗菌活性增大E:5位引入氨基,对活性影响不大,但可提高吸收能力和组织分布选择性
以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B.5位有烷基取代时活性增加C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B.6位氟原子可增大抗菌活性C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D.5位氨基是抗菌活性的必需基团E.8位引入氟,对光不稳定
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯,可改善口服吸收
不符合喹诺酮类药物构效关系的是()A、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B、5位有烷基取代时活性增强C、6位有F取代时可增强对细胞通透性D、7位哌啶取代可增强抗菌活性E、3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性
单选题以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()A3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B5位有烷基取代时活性增加C1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D6位F取代可增强对细胞的通透性E7位哌嗪取代可增强抗菌活性
单选题关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()A7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性B7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱C7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏D2位羧基是抗菌活性必需基团E2位羧基制成酯,可改善口服吸收
多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性