单选题依据青霉素的经验,在7位酰胺的α位引入(),可扩大抗菌谱。A疏水性基团B亲水性基团C亲酯性基团D空间位阻大的基团
单选题
依据青霉素的经验,在7位酰胺的α位引入(),可扩大抗菌谱。
A
疏水性基团
B
亲水性基团
C
亲酯性基团
D
空间位阻大的基团
参考解析
解析:
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对于头孢菌素的结构改造正确的是 () (A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。
下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B.6位氟原子可增大抗菌活性C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D.5位氨基是抗菌活性的必需基团E.8位引入氟,对光不稳定
关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯,可改善口服吸收
下列叙述中哪一条不符合β-内酰胺类抗生素()A、青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇B、青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度C、在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性D、青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
单选题下列叙述中哪一条不符合β-内酰胺类抗生素()A青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇B青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度C在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性D青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸Eβ-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
单选题关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()A7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性B7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱C7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏D2位羧基是抗菌活性必需基团E2位羧基制成酯,可改善口服吸收
单选题在青霉素的侧链酰胺的α位引入(),改变药物的极性,使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱,得广谱青霉素。A推电子基团B吸电子基团C极性基团D空间位阻大的基团