下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

参考解析

解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。故本题答案应选C。

相关考题:

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是A.1位氮原子无取代B.3位上有羧基和4位是羰基C.5位的氨基D.7位无取代E.6位氟原子取代

根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是A.哌啶环B.吡咯环C.吡啶环D.吡嗪环E.哌嗪环

根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,其抗菌活性的必要基团是A.1位氮原子无取代B.5位的氨基C.8位氟原子取代D.3位上有羧基和4位是羰基E.7位无取代

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A.5位有氨基B.1位氮原子无取代C.3位上有羟基和4位是羰基D.7位无取代基E.8位氟原子取代

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物C、光照可分解D、易和金属离子形成螫合物E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团A、2位羧基B、7位氯C、5位甲基D、4位羰基E、8位环丙基

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团 A、2位羧基B、7位氯C、5位甲基D、4位羰基E、8位环丙基

茶碱非处方药与喹诺酮类抗菌药合用会A.减轻茶碱中毒的危险B.增加茶碱中毒的危险C.增加喹诺酮类抗菌药的副作用D.降低喹诺酮类抗菌药的副作用E.提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是A.5位氨基B.1位氮原子无取代C.3位羧基和4位羰基D.7位无取代基E.8位氟原子取代

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是A、1位氮原子无取代B、3位羧基和4位羰基C、7位无取代基D、5位氨基E、8位氟原子取代

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团A.8位环丙基B.4位羰基C.7位氯D.5位甲基E.2位羧基

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是()A、1位氮原子无取代B、3位上有羧基和4位是羰基C、5位的氨基D、7位无取代E、6位氟原子取代

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()。A、1位氮原子取代大基团B、3位上的羧基和4位的羰基C、5位有氟原子D、8位氨基取代

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代E、7位无取代

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代E、7位无取代

简述喹诺酮类药物的构效关系。

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()。A1位氮原子取代大基团B3位上的羧基和4位的羰基C5位有氟原子D8位氨基取代

问答题论述喹诺酮类药物的构效关系

单选题以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有(  )。A诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物B吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物C光照可分解D易和金属离子形成螯合物E莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()A1位氮原子无取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代

问答题试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()A1位氮原子无取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代E7位无取代

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()。A8位哌嗪基B1位乙基取代C6位氟D3位羧基,4位酮基

单选题根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是(  )。A吡嗪环B哌啶环C吡啶环D吡咯环E哌嗪环