阿米替林发挥抗抑郁作用的作用机制是A.通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高,促进突触传递功能B.通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能C.选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能D.抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能E.通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2,受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT受体以调节5~HT1功能
阿米替林发挥抗抑郁作用的作用机制是
A.通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高,促进突触传递功能
B.通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能
C.选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能
D.抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能
E.通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2,受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT受体以调节5~HT1功能
B.通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能
C.选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能
D.抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能
E.通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2,受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT受体以调节5~HT1功能
参考解析
解析:本题考查抗抑郁药的药理作用与作用机制。本题考查抗抑郁药的药理作用与作用机制。(1)5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)主要通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。(2)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。(3)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)主要通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT受体以调节5-HT1功能,从而达到抗抑郁作用。(4)三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)主要通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。(5)四环类抗抑郁药(马普替林)通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能,从而发挥抗抑郁作用。(6)单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)通过抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解,增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能,而发挥抗抑郁作用。(7)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂(曲唑酮)抑制突触前膜对5-HT的再摄取,并拮抗5-HT1受体,也能拮抗中枢α受体,但不影响中枢多巴胺的再摄取。同时曲唑酮虽不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取,但通过拮抗突触前膜α2受体增加去甲肾上腺素的释放,进而发挥抗抑郁作用。(8)选择性去甲。肾上腺素再摄取抑制剂(瑞波西汀)通过选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能,从而发挥抗抑郁作用。故正确答案为A。
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与盐酸阿米替林相符的正确描述是A.具有抗精神失常作用B.抗抑郁作用机理是抑制去甲肾上腺素重摄取C.抗抑郁作用机理是抑制单胺氧化酶D.肝脏内代谢为具有抗抑郁活性的去甲替林E.肝脏内代谢为无抗抑郁活性的去甲替林
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