关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代参考答案和解析
吡啶环是抗菌作用必需的基本药效基团;3-位羧基和4-位羰基是抗菌活性不可缺少的药效基团;5-位被氨基取代可使抗菌活性显著增强;6-位取代基对活性影响很重要,其大小顺序为F>Cl>CN>NH2>H;8-位以氟、甲氧基取代或与1位成环,可使活性增加
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有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
填空题小儿慎用喹诺酮类药物的原因是(),胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。