关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代
参考答案和解析
吡啶环是抗菌作用必需的基本药效基团;3-位羧基和4-位羰基是抗菌活性不可缺少的药效基团;5-位被氨基取代可使抗菌活性显著增强;6-位取代基对活性影响很重要,其大小顺序为F>Cl>CN>NH2>H;8-位以氟、甲氧基取代或与1位成环,可使活性增加

相关考题:

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是A.1位氮原子无取代B.3位上有羧基和4位是羰基C.5位的氨基D.7位无取代E.6位氟原子取代

按喹诺酮类抗菌药物的结构特点,喹诺酮类药物可分为A、喹啉羧酸类B、吡啶并吡啶羧酸类C、萘啶羧酸类D、吡唑酮类E、A、B、C都正确

抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物C、光照可分解D、易和金属离子形成螫合物E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团A、2位羧基B、7位氯C、5位甲基D、4位羰基E、8位环丙基

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团 A、2位羧基B、7位氯C、5位甲基D、4位羰基E、8位环丙基

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A.6位F原子取代与光毒性有关B.7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C.3位羧基成酯或还原都有活性D.1位无取代活性最佳E.4位羰基是活性必需基团

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A:6位F原子取代与光毒性有关B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C:3位羧基成酯或还原都有活性D:1位无取代活性最佳E:4位羰基是活性必需基团

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团A.8位环丙基B.4位羰基C.7位氯D.5位甲基E.2位羧基

小儿慎用喹诺酮类药物的原因是(),胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是()A、1位氮原子无取代B、3位上有羧基和4位是羰基C、5位的氨基D、7位无取代E、6位氟原子取代

下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()。A、1位氮原子取代大基团B、3位上的羧基和4位的羰基C、5位有氟原子D、8位氨基取代

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代E、7位无取代

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代E、7位无取代

简述喹诺酮类药物的构效关系。

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()。A1位氮原子取代大基团B3位上的羧基和4位的羰基C5位有氟原子D8位氨基取代

单选题以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有(  )。A诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物B吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物C光照可分解D易和金属离子形成螯合物E莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()A1位氮原子无取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代

问答题试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()。A8位哌嗪基B1位乙基取代C6位氟D3位羧基,4位酮基

单选题关于第三代喹诺酮类药物的抗菌机制的描述正确的是(  )。ABCDE

填空题小儿慎用喹诺酮类药物的原因是(),胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。