结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()A多塞平B帕罗西汀C西酞普兰D文拉法辛E米氮平

结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()

A多塞平

B帕罗西汀

C西酞普兰

D文拉法辛

E米氮平


参考解析

在二苯并环庚二烯环中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪结构,其代表药物多塞平。氧原子的引入使三环系统不对称,从而导致了两个几何异构体的形成:E型(trans-)和Z型(cis-)。多塞平是以85:15的E型和Z型异构体的混合物来给药的,其中Z型异构体抑制5-羟色胺重摄取的活性较强,E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。

相关考题:

氟伏沙明A.口服吸收良好,生物利用度100%B.生物利用度20%~36%,食物能促进其口服吸收,提高生物利用度C.生物利用度不受抗酸药物或食物的影响D.其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取,大剂量时对5-HT和NE的重摄取均有抑制作用E.优点是没有兴奋和镇静作用,也不影响单胺氧化酶的活性及NA的重摄取上述各类抗抑郁药特点中

具有雌激素作用的药物已烯雌酚的活性异构体是( )。A.S一异构体B.R一异构体C.Z一异构体D.E一异构体E.L-异构体

布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱),临床用其外消旋体。

下列关于氟西汀的说法正确的是A.属5-HT重摄取抑制剂B 属多巴胺重摄取抑制剂C 属去甲肾上腺素重摄取抑制剂D 代谢产物有活性E 属于抗抑郁症药

影响结构非特异性药物活性的因素有A.溶解度B.分配系数C.几何异构体D.光学异构体E.解离度

对盐酸氟西汀描述错误的是 ( )A.主要代谢物是N-脱甲基B.代谢产物无活性C.抑制5-HT 的重摄取D.可口服E.结构中含三氟苯氧基

与马来酸氯苯那敏的叙述不符的是A:丙胺类抗过敏药B:有嗜睡副作用C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍D:R-(-)异构体活性比消旋体强2倍E:化学结构中含有吡啶环

具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是A.E-异构体B.Z-异构体C.R-异构体D.S-异构体E.L-异构体

抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同B.R和S异构体活性相反C.R和S异构体活性不同D.R异构体活性大于S异构体E.S异构体活性大于R异构体

结构中具有两个手性中心,临床上用(-)-(3S,4R)-异构体,体内不能脱甲基代谢,代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是

对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A.顺式几何异构体活性大B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.常用作口服避孕药的成分E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌

与马来酸氯苯那敏性质不符的是A:具有升华性B:结构只含有吡啶环C:S(+)异构体的活性比R(-)异构体的活性强D:结构类型属于丙胺类E:为强效非镇静性H,受体拮抗剂

与马来酸氯苯那敏性质不符的是A.具有升华性B.结构只含有吡啶环C.S(+)异构体的活性比R(-)异构体的活性强D.结构类型属于丙胺类E.为强效非镇静性H受体拮抗剂

分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是A.多塞平B.帕罗西汀C.西酞普兰D.文拉法辛E.米氮平

A.B.C.D.E.虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是( )。

结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强A.多塞平B.帕罗西汀C.西酞普兰D.文拉法辛E.米氮平

结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()A、多塞平B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛E、米氮平

分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是()A、多塞平B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛E、米氮平

影响结构非特异性药物活性的因素有()A、溶解度B、分配系数C、几何异构体D、光学异构体E、解离度

布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体()(强或弱),临床用其()(左旋体、右旋体或外消旋体)。

对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的()A、顺式几何异构体活性大B、反式几何异构体活性大C、对光稳定D、常用作口服避孕药的成分E、对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌

单选题结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()A多塞平B帕罗西汀C西酞普兰D文拉法辛E米氮平

填空题布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体()(强或弱),临床用其()(左旋体、右旋体或外消旋体)。

单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B该药的R-异构体活性高于S-异构体C体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D属于非甾体抗炎药E该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯

单选题分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是()A多塞平B帕罗西汀C西酞普兰D文拉法辛E米氮平

多选题影响结构非特异性药物活性的因素有()A溶解度B分配系数C几何异构体D光学异构体E解离度

单选题对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的()A顺式几何异构体活性大B反式几何异构体活性大C对光稳定D常用作口服避孕药的成分E对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌

多选题哪些药物的理化性质能够直接影响药物的活性?(  )A解离度B光学异构体C分配系数D溶解度E几何异构体