单选题3位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物（）A头孢克洛B头孢哌酮C头孢羟氨苄D头孢噻吩E头孢噻肟
单选题
3位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物（）
A
头孢克洛
B
头孢哌酮
C
头孢羟氨苄
D
头孢噻吩
E
头孢噻肟
参考解析
解析：
本组题考查药物的结构特征。头孢克洛3位具有氯原子取代（“克”的英文字头chlo表示“氯”）；头孢哌酮3位具有硫甲基四氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄3位为甲基；头孢噻吩和头孢噻肟分别为7位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3位均为乙酰氧甲基结构。故本组题答案应选AB。
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下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是A、杂环上S被0取代，活性降低B、与β-内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性增强D、头孢菌素的双键移位则失去活性E、青霉素类活性大于青霉烷类活性
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等磺苄西林
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等头孢噻肟钠
下列哪种叙述与头孢哌酮钠的性质不相符合A.在甲醇溶液中略溶，在丙酮和乙酸乙酯中不溶B.本品为在3位甲基上以巯基杂环取代乙酰氧基的头孢菌素C.本品对绿脓杆菌的作用较强D.本品注射给药E.本品3位上的乙酰氧基经水解可生成脱乙酰基头孢哌酮
维生素A（）。A、属于易发生自动氧化的碳碳双键类药物B、属于易发生自动氧化的酚羟基类药物C、属于易发生自动氧化的芳伯氨类药物D、属于易发生自动氧化的巯基类药物E、属于易发生自动氧化的杂环类药物
下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A、2位吸电子基取代，活性增强B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）A、杂环上S被O取代，活性减弱B、与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低D、头孢菌素的双键移位则失去活性E、青霉素类的活性小于青霉烷类
下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。A、苯环可以用其他环代替B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位C、氨基N4上一定要有取代基D、磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主E、苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团
磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
多选题下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。A苯环可以用其他环代替B苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位C氨基N4上一定要有取代基D磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主E苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团
单选题下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）A杂环上S被O取代，活性减弱B与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性C青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低D头孢菌素的双键移位则失去活性E青霉素类的活性小于青霉烷类
多选题磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。A对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性