下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B:3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大E:7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B:3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E:7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
B:3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E:7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
参考解析
解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋醇的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟、甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。
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下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是( )。A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位C00H和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D. 6位引入氟原子可使抗菌活性増大E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均増加
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()。A8位哌嗪基B1位乙基取代C6位氟D3位羧基,4位酮基