2、他汀类降血脂药物结构中活性必需的药效基团是A.二羟基戊酸B.氢化萘环C.吡咯环D.苯环
2、他汀类降血脂药物结构中活性必需的药效基团是
A.二羟基戊酸
B.氢化萘环
C.吡咯环
D.苯环
参考答案和解析
(1)苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位,在临位或间位物抑菌作用;
(2)芳氨基的氮原子上一般没有取代基,如有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效,如RCONH-、R-N=-、-NO2等基团,否则无效;
(3)磺酰胺基的氮原子上为单取代,大多为吸电子基团取代基,可使抗菌活性加强。如酰基或芳香杂环;
(4)苯环若被其他芳环或芳杂环取代,或在苯环上引入其他基团,抑菌活性降低或丧失;
(5)磺胺类药物的酸性解离常数pKa与抑菌作用的强度有密切关系,当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强。
相关考题:
关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的叙述中错误的是A、无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团B、3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用C、环A部分的十氢化萘环与酶活性结合部位是必需的D、并不是他汀类药物都有一定程度的横纹肌溶解副作用E、他汀类药物分为天然的及半合成改造药物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;人工全合成药物,氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
酶催化作用所必需的基团是指A、维持酶一级结构所必需的基团B、位于活性中心以内或以外的,维持酶活性所必需的基团C、酶的亚基结合所必需的基团D、维持分子构象所必需的基团E、构成全酶分子所必需的基团
下列关于酶活性中心的描述,哪一项是错误的() A.活性中心是酶分子中直接与底物结合,并发挥催化功能的部位B.活性中心的基团按功能可分为两类,一类是结合基团,一类是催化基团C.酶活性中心的基团可以是同一条肽链但在一级结构上相距很远的基团D.不同肽链上的有关基团不能构成该酶的活性中心E.活性中心外的必需基团也参与对底物的催化
下列关于酶的活性中心的叙述错误的是A.活性中心的必需基团有结合基团B.活性中心的必需基团有催化基团C.所有的必需基团都存在于活性基团内D.活性基团外也有必需基团E.必需基团在空间位置上彼此靠近
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
酶催化作用所必需的基团是指A.维持酶一级结构所必需的基团B.位于活性中心内,维持酶活性所必需的基团C.酶的亚基结合所必需的基团D.维持酶分子四级结构所必需的基团E.维持辅酶与酶蛋白结合所必需的基团
酶催化作用所必需的基团是指()。A.维持酶一级结构所必需的基团B.位于活性中心以内或以外的、维持酶活性所必需的基团C.酶的亚基结合所必需的基团D.维持分子构象所必需的基团E.构成全酶分子所必需的基团
酶催化作用所必需的基团是指A.维持酶一级结构所必需的基团B.位于活性中心内、维持酶活性所必需的基团C.酶的亚基结合所必涫的基团 D.维持酶分子四级结构所必需的基团 E.维持辅酶与酶蛋白结合所必需的基团
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定
胆固醇的生物合成途径如下:阿托伐他汀()通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用,阿托伐他汀抑制该酶活性的必需药效团是A.异丙基B.吡略环C.氟苯基D.3,5-二羟基戊酸结构片段E.酰苯胺基
下列关于酶活性中心的描述,哪一项是错误的()A、活性中心是酶分子中直接与底物结合,并发挥催化功能的部位B、活性中心的基团按功能可分为两类,一类是结合基团,一类是催化基团C、酶活性中心的基团可以是同一条肽链但在一级结构上相距很远的基团D、不同肽链上的有关基团不能构成该酶的活性中心E、活性中心外的必需基团也参与对底物的催化
单选题酶催化作用所必需的基团是指()A维持酶一级结构所必需的基团B位于活性中心以内或以外的,维持酶活性所必需的基团C酶的亚基结合所必需的基团D维持分子构象所必需的基团E构成全酶分子所必需的基团
单选题酶催化作用所必需的基团是指()A维持酶一级结构所必需的基团B维持酶活性所必需的基团C酶的亚基结合所必需的基团D维持分子构象所必需的基团E构成全酶分子所有必需的基团