天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物的体内药动学性质,对其3位改造。3位引入氯原子,脂溶性大,口服易吸收的药物是A.头孢氨苄(1代)B.头孢羟氨苄(1代)C.头孢克洛(2代)D.头孢哌酮(3代,哌嗪酮酸,抗铜绿假单胞菌)E.头孢吡肟(季铵,4代)
天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物的体内药动学性质,对其3位改造。
3位引入氯原子,脂溶性大,口服易吸收的药物是
3位引入氯原子,脂溶性大,口服易吸收的药物是
A.头孢氨苄(1代)
B.头孢羟氨苄(1代)
C.头孢克洛(2代)
D.头孢哌酮(3代,哌嗪酮酸,抗铜绿假单胞菌)
E.头孢吡肟(季铵,4代)
B.头孢羟氨苄(1代)
C.头孢克洛(2代)
D.头孢哌酮(3代,哌嗪酮酸,抗铜绿假单胞菌)
E.头孢吡肟(季铵,4代)
参考解析
解析:头孢类抗生素结构的变化在7位和3位,7位变化可提高抗菌活性,扩大抗菌谱,3位变化可提高抗菌活性,改善药物体内药动学性质。3位具有氯原子的药物是头孢克洛,其脂溶性大,吸收好。
相关考题:
药动学是研究A、药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B、药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C、药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D、药物从给药部位进入血液循环的过程E、药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律
以下对苯氧乙酸类降血脂药构效关系的描述错误的是A.结构可分为芳基和脂肪酸两部分B.苯氧乙酸类降血脂药结构中羧酸或体内可水解成羧酸的部分是活性的必要条件C.水解成羧酸的部分能与羟甲戊二酰还原酶和乙酰辅酶A羧化酶相互作用D.脂肪链上的季碳原子为必要结构E.芳环部分保证了药物的亲脂性
狭义的药物相互作用是指A、专指在体内药物之间所产生的药物动力学改变,从而改变在体内的药理作用B、专指在体内药物之间所产生的药效学改变,从而改变在体内的药理作用C、专指在体内药物之间所产生的药动学和药效学的改变,从而使药物在体内的药理作用出现增强或减弱的现象D、专指在体内药物之间所产生的药动学改变,从而使在体内药理作用增强E、专指在体内药物之间所产生的药效学改变,从而使在体内药理作用减弱
关于药动学的概念错误的叙述是A:药动学是研究体内药量随时间变化规律的科学B:药动学采用动力学的基本原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化C:药动学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还有很长的路要走D:药动学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用E:药动学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响上有重要作用
天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物的体内药动学性质,对其3位改造。3位引入酸性的三嗪环,透过血一脑屏障的药物是 A.头孢曲松(3代)B.头孢匹罗(4代,季铵)C.氨曲南(单环结构)D.头孢美唑(1代)E.阿米卡星
天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物的体内药动学性质,对其3位改造。3位引入季铵结构,迅速穿透细菌细胞壁的药物是 A.哌拉西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.亚胺培南E.头孢吡肟
关于药物的体内代谢,不正确的是( )。A.普鲁卡因在体内被水解迅速失去活性B.氯丙嗪代谢为去甲氯丙嗪后活性增强C.非那西丁代谢为对乙酰氨基酚后活性增强D.左旋多巴代谢为多巴胺后发挥药理作用E.异烟肼代谢为乙酰肼后引起肝脏损害
关于对乙酰氨基酚的说法,错误的是( )A.对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键,正常贮存条件下易发生水解变质B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌引起肾毒性和肝毒性C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄E.可与阿司匹林成前药
药动学是研究()A、药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B、药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C、药物经肝脏代谢为无活性或有活性产物的过程D、药物从给药部位进入血液循环的过程E、药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律
药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的(),给药后,可在体内经酶或非酶的作用(多为水解)又转化为(),使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为(),采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为()。
单选题药动学是研究()A药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C药物经肝脏代谢为无活性或有活性产物的过程D药物从给药部位进入血液循环的过程E药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律
填空题药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的(),给药后,可在体内经酶或非酶的作用(多为水解)又转化为(),使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为(),采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为()。
单选题狭义的药物相互作用是指( )。A专指在体内药物之间所产生的药物动力学改变,从而改变在体内的药理作用B专指在体内药物之间所产生的药效学改变,从而改变在体内的药理作用C专指在体内药物之间所产生的药动学和药效学的改变,从而使药物在体内的药理作用出现增强或减弱的现象D专指在体内药物之间所产生的药动学改变,从而使在体内药理作用增强E专指在体内药物之间所产生的药效学改变,从而使在体内药理作用减弱
单选题药动学是研究( )。A药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D药物从给药部位进入血液循环的过程E药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律