单选题以S(-)异构体上市的药物是()A泮托拉唑B埃索美拉唑C雷贝拉唑D奥美拉唑E兰索拉唑
单选题
以S(-)异构体上市的药物是()
A
泮托拉唑
B
埃索美拉唑
C
雷贝拉唑
D
奥美拉唑
E
兰索拉唑
参考解析
解析:
奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
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布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( ) A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。二者结构如下:有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
配伍题以单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是()|第一个上市的质子泵抑制剂的药物是()A埃索美拉唑B雷贝拉唑C泮妥拉唑D奥美拉唑E兰索拉唑