将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性E .增加药物对特定部位作用的选择性

将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性
C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性
E .增加药物对特定部位作用的选择性

参考解析

解析：[答案]D
[解析]本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。
改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为P受体措抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4?6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

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将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是( )。A.改善药物的水溶性B.提高药物的稳定性C.降低药物的毒性反应D.改善药物的吸收性E.增加药物对特定部位的选择性
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下述β受体阻断药中哪个兼有α受体阻断作用（ ）A、美托洛尔B、普萘洛尔C、拉贝洛尔D、噻吗洛尔E、吲哚洛尔
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将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。A．改善药物的水溶性B．提高药物的稳定性C．降低药物的毒副作用D．改善药物的吸收性E．增加药物对特定部位作用的选择性
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下列哪个药物具有内在拟交感活性A、普萘洛尔B、吲哚洛尔C、阿替洛尔D、美托洛尔E、噻吗洛尔
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α、β受体阻断药是A．普萘洛尔B．卡维地洛C．美托洛尔D．噻吗洛尔E．吲哚洛尔
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下列属于选择性β受体阻断药的是A、阿替洛尔B、吲哚洛尔C、噻吗洛尔D、纳多洛尔E、普萘洛尔
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将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是A．改善药物的水溶性B．提高药物的稳定性C．降低药物的毒副作用D．改善药物的吸收性E．增加药物对特定部位作用的选择性
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和卡维地洛作用最为近似的药物是A、美托洛尔B、普萘洛尔C、拉贝洛尔D、噻吗洛尔E、吲哚洛尔
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α、β受体阻断药是A．阿替洛尔B．美托洛尔C．普萘洛尔D．拉贝洛尔E．噻吗洛尔
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药物分子中具有芳氧丙醇胺结构的是A:美托洛尔B:普萘洛尔C:卡维地洛D:比索洛尔E:噻吗洛尔
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选择性β1受体阻断剂是A、贝洛尔B、噻吗洛尔C、美托洛尔D、吲哚洛尔E、普萘洛尔
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下列兼具α和β受体阻断作用的药物是A:普萘洛尔B:拉贝洛尔C:阿替洛尔D:酚苄明E:噻吗洛尔
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选择性β1受体阻断剂是（）A、普萘洛尔B、拉贝洛尔C、噻吗洛尔D、美托洛尔
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既能阻断α受体，又能阻断β受体的药物是（　）A、噻吗洛尔B、吲哚洛尔C、纳多洛尔D、美托洛尔E、拉贝洛尔
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选择性β1受体阻断剂是（）。A、普萘洛尔B、噻吗洛尔C、吲哚洛尔D、纳多洛尔E、美托洛尔
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具有剂量依赖选择性阻滞β1受体作用的药物是（）。A、普萘洛尔B、吲哚洛尔C、拉贝洛尔D、噻吗洛尔E、美托洛尔
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下列主要用于治疗青光眼的药物是（）A、阿替洛尔B、吲哚洛尔C、噻吗洛尔D、拉贝洛尔E、普萘洛尔
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与普萘洛尔比较，噻吗洛尔，艾司洛尔，吲哚洛尔，拉贝洛尔有哪些药理学和临床应用特点？
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可用于治疗青光眼的药物为（）A、普萘洛尔B、噻吗洛尔C、吲哚洛尔D、阿替洛尔E、拉贝洛尔
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噻吗洛尔有（）作用，可治疗（）。
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下列β受体阻断剂有内在拟交感活性的是（）A、普萘洛尔B、噻吗洛尔C、吲哚洛尔D、阿替洛尔E、美托洛尔
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选择性的β受体阻断药是（）A、阿替洛尔B、吲哚洛尔C、噻吗洛尔D、纳多洛尔E、普萘洛尔
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单选题选择性β1受体阻断剂是（）A普萘洛尔B拉贝洛尔C噻吗洛尔D美托洛尔
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单选题选择性β1受体阻断剂是（）。A普萘洛尔B噻吗洛尔C吲哚洛尔D纳多洛尔E美托洛尔
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