竞争性拮抗药的特点是A.亲和力及内在活性都强B.与亲和力和内在活性无关C.具有一定亲和力但内在活性弱D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
竞争性拮抗药的特点是
A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
参考解析
解析:本组题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强);拮抗药是指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使其量-效曲线的最大强度达到原来水平,使最大效应下降。故本题答案应选E。
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减活指数是指()A、使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度。B、使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度的负对数。C、使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度。D、使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度的负对数。E、使激动药的最大效应降低1/4时竞争性拮抗药的浓度。
下列关于竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药阐述正确的是()A、竞争性拮抗药可逆地与激动药竞争相同的受体的药物B、增加激动药的浓度可与非竞争性拮抗药竞争相同的受体,使最大效应不变C、阿托品是乙酰胆碱受体的竞争性拮抗药D、非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的,通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应E、竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的
pA2值的概念正确的是()A、表示竞争性拮抗药与其受体的亲和力B、反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度C、反映非竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度D、其值越大,表明拮抗药的拮抗作用越强E、其值越大,表明拮抗药与受体的亲和力越强
多选题下列关于竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药阐述正确的是()A竞争性拮抗药可逆地与激动药竞争相同的受体的药物B增加激动药的浓度可与非竞争性拮抗药竞争相同的受体,使最大效应不变C阿托品是乙酰胆碱受体的竞争性拮抗药D非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的,通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应E竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的
单选题与受体亲和力及内在活性都强:A激动药B拮抗药C部分激动药D竞争性拮抗药E非竞争性拮抗药