地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）。A：唑吡坦B：阿普唑仑C：奥沙西泮D：劳拉西泮E：佐匹克隆

地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）。

A：唑吡坦
B：阿普唑仑
C：奥沙西泮
D：劳拉西泮
E：佐匹克隆

参考解析

解析：（1）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。（2）奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。（3）佐匹克隆：吡咯酮类药物，含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。

相关考题：

地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物是A.唑吡坦B.阿普唑仑C.奥沙西泮D.劳拉西泮E.佐匹克隆
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溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A.N上去甲基的代谢产物B.氨基乙酰化的代谢产物C.苯环羟基化的溴己新代谢产物D.N上去甲基，环已基4-位羟基化的代谢产物E.环已基4-位羟基化的代谢产物
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地西泮经体内代谢，l位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A、去甲西泮B、劳拉西泮C、替马西泮D、奥沙西泮E、氯硝西泮
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地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A.去甲西泮B.劳拉西泮C.替马西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮
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地西泮在肝脏经1位去甲基，3~位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物A．唑吡坦B．阿普唑仑C．奥沙西泮D．劳拉西泮E．佐匹克隆
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奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。A．1位去甲基B．3位羟基化C．1位去甲基，3位羟基化D．1位去甲基，2′位羟基化E．3位和2′位同时羟基化
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(107～110题共用备选答案)A．地西泮的3-羟基活性代谢物B．奥沙西泮C．丙戊酸钠D．羟布宗E．可待因地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是( )。
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溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A、Ⅳ上去甲基的代谢产物B、氨基乙酰化的代谢产物C、苯环羟基化的溴己新代谢产物D、Ⅳ上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物E、环己基4-位羟基化的代谢产物
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地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为A．氟西泮B．硝西泮C．劳拉西泮D．奥沙西泮E．氯硝西泮
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地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。A、地西泮的3-羟基活性代谢物B、奥沙西泮C、丙戊酸钠D、羟布宗E、可待因
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回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）
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地西泮经肝脏代谢后,代谢物仍有活性,由此研究得到的药物是A.去甲地西泮B.阿普唑仑SX 地西泮经肝脏代谢后，代谢物仍有活性，由此研究得到的药物是A.去甲地西泮B.阿普唑仑C.艾司唑仑D.奥沙西泮E.硝西泮
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代谢时可生成吗啡的是（ ）。A、地西泮的3-羟基活性代谢物B、奥沙西泮C、丙戊酸钠D、羟布宗E、可待因
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地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为A．奥沙西泮B．劳拉西泮C．硝西泮D．替马西泮E．氯硝西泮
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下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于
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地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物为A:去甲西泮B:劳拉西泮C:替马西泮D:奥沙西泮E:氯硝西泮
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地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物A．唑吡坦B．阿普唑仑C．奥沙西泮D．劳拉西泮E．佐匹克隆
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在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有
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在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有A.B.C.D.E.
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地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（）A、唑吡坦B、阿普唑仑C、奥沙西泮D、劳拉西泮E、佐匹克隆
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地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）A、去甲西泮B、替马西泮C、劳拉西泮D、奥沙西泮E、氯硝西泮
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奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。A、1位去甲基B、3位羟基化C、1位去甲基，3位羟基化D、1位去甲基，2位羟基化E、3位和2位同时羟基化
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单选题地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（）A唑吡坦B阿普唑仑C奥沙西泮D劳拉西泮E佐匹克隆
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单选题溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是（）AN上去甲基的代谢产物B氨基乙酰化的代谢产物C苯环羟基化的溴己新代谢产物DN上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物E环已基4-位羟基化的代谢产物
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多选题下列代谢过程属于代谢活化的是（）A苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B保泰松代谢产生羟布宗C舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物D环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥E地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮
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单选题奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。A1位去甲基B3位羟基化C1位去甲基，3位羟基化D1位去甲基，2位羟基化E3位和2位同时羟基化
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单选题地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为（　　）。A奥沙西泮B氟西泮C劳拉西泮D硝西泮E氯硝西泮
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单选题地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）A去甲西泮B劳拉西泮C替马西泮D奥沙西泮E氯硝西泮
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