影响生物碱碱性强弱的因素中,能使氮原子碱性增强的是()。A、N上连接斥电子取代基B、N上连接吸电子取代基C、N的邻位碳上连接苯环D、N的邻位碳上连接乙酰基
影响生物碱碱性强弱的因素中,能使氮原子碱性增强的是()。
- A、N上连接斥电子取代基
- B、N上连接吸电子取代基
- C、N的邻位碳上连接苯环
- D、N的邻位碳上连接乙酰基
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以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
在磺胺类药物的构效关系中,下列必须的是A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则无活性B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位C.N-必须双取代才有活性D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位
芳酸分子中苯环上如具有羧基、羟基、硝基、卤素原子等电负性大的取代基,由于这些取代基的吸电子效应能使苯环电子云密度降低,进而引起羧基中羟基氧原子上的电子云密度降低和使氧-氢键极性增加,使质较易解离,故酸性()。
生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是()A、氮原子上孤电子对P电子成分越多,碱性越强B、氮原子附近有吸电子基团,则碱性增大C、酰胺状态下氮原子,碱性极弱D、氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键,则碱性增大E、生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子,则其碱性增强
下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是()。A、2位吸电子基取代,活性增强B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增强C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()。A、具有β-苯乙胺的结构骨架B、β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C、β-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E、苯环上可以带有不同取代基
在生物碱的氮原子附近引入供电子基如()基,使氮原子电子云密度(),则生物碱碱性();若引入吸电子基如()基,则生物碱碱性()。酰胺型生物碱由于氮原子末共享电子对与羰基中的电子发生()效应,使氮原子上的电子云密度(),碱性很弱,近于()性。
下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是()A、2位被吸电子基团取代时活性增强B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜C、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应増加
下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是()A、二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。B、3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。C、2,6位取代基应为相同的低级烷烃。D、4位以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
填空题在生物碱的氮原子附近引入供电子基如()基,使氮原子电子云密度(),则生物碱碱性();若引入吸电子基如()基,则生物碱碱性()。酰胺型生物碱由于氮原子末共享电子对与羰基中的电子发生()效应,使氮原子上的电子云密度(),碱性很弱,近于()性。
多选题生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是()A氮原子上孤电子对P电子成分越多,碱性越强B氮原子附近有吸电子基团,则碱性增大C酰胺状态下氮原子,碱性极弱D氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键,则碱性增大E生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子,则其碱性增强
填空题拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应増加
单选题关于苯二氮卓类药物的说法,错误的是()AA环7位引入吸电子基活性增强BB环3位羟基取代,活性减弱C5位没有苯环取代,没有活性D1,2位并上三唑环,活性增强E5位苯环上的2’位引入吸电子基,活性增强
多选题影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()。ApKaB脂溶性C5位取代基的氧化性质D5取代基碳的数目E酰胺氮上是否含烃基取代