填空题拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应増加
填空题
拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应増加
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下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。 A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是A.具有苯乙胺基本结构B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用C.苯环上l~2个羟基取代可增强作用D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A.有一个苯环和氨基侧链的基本结构B.酚羟基的存在使作用减弱C.酚羟基的存在使作用时间缩短D.氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强E.氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,B受体效应增强
以下关于局部麻醉药构效关系不正确的说法有A.可分为二个基本结构部分:一亲脂部分,二亲水部分B.在苯环对位引入供电子基,可增加局麻作用C.在苯环对位引入吸电子基,可降低局麻作用D.亲水部分仲胺刺激性较大,叔胺刺激性较小E.连接部分由极性基团和碳链组成。碳链一般以3个碳原子时麻醉作用最好
不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是A.具有苯乙胺基本结构B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响C.苯环上1~2个羟基取代可增强作用D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A、有一个苯环和氨基侧链的基本结构B、酚羟基的存在使作用减弱C、酚羟基的存在使作用时间缩短D、氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强E、氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,β受体效应增强
以下叙述中与苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构特点相符的是A.侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障B.基本化学结构是β-苯丙胺C.侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高D.苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强E.将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
在磺胺类药物的构效关系中,下列必须的是A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则无活性B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位C.N-必须双取代才有活性D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位
对拟肾上腺素药物叙述正确的是A:具有儿茶酚胺结构B:具有β-苯乙胺的基本结构C:去除苯环上的两个酚羟基,中枢作用增强,如麻黄碱D:将氨基上的甲基换成异丙基或叔丁基时,对β受体激动作用增强,如异丙肾上腺素E:苄位有羟基时,为手性碳原子,R-构型左旋体活性较强,如肾上腺素、去甲肾上腺素
下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是A:基本结构是β-苯乙胺B:在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外届用较中枢强C:在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基周作用减弱,作用时间缩短D:β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积大,对β受体作用的选择性越高E:β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-型的左旋体生物活性较强
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是A.具有苯乙胺基本结构B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用C.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S型构型活性大D.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强E.苯环1~2个羟基取代可增强作用
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
关于磺胺类药物的构效关系的叙述,错误的是()A、基本结构为对氨基苯磺酰胺B、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位C、磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强D、磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加E、如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()A、具有苯乙胺基本结构B、乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用C、苯环上1~2个羟基取代可增强作用D、氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大E、氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()。A、具有β-苯乙胺的结构骨架B、β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C、β-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E、苯环上可以带有不同取代基
关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是()A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构,氨基和磺酰胺基必须呈对位。B、苯环用其他环代替,药物的制菌力降低或丧失C、N-1位的氢以杂环取代为最好D、N-4位的氨基不被取代为最好E、N-1位的氢被单取代时活性增加,双取代活性丧失
下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是()。A、苯环可以用其他环代替B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位C、氨基N4上一定要有取代基D、磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主E、苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团
磺胺类药物构效关系描述正确的是()。A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
拟肾上腺素药物的构效关系:具有()的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,()受体效应増加
多选题下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是()。A苯环可以用其他环代替B苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位C氨基N4上一定要有取代基D磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主E苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团
单选题不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()A具有苯乙胺基本结构B乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张C苯环上1,2个羟基取代可增强作用D氨基β位羟基的构型,一般R型比S构型活性大E氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
多选题肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()。A具有β-苯乙胺的结构骨架Bβ-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体Cβ-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长DN上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E苯环上可以带有不同取代基
单选题下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()A芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
多选题磺胺类药物构效关系描述正确的是()。A对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性