多选题竞争性拮抗剂具有下列特点()A使激动药量效曲线平行右移B使激动剂的最大效应降低C竞争性拮抗作用是可逆的D拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强E与受体有高度亲和力,无内在活性
多选题
竞争性拮抗剂具有下列特点()
A
使激动药量效曲线平行右移
B
使激动剂的最大效应降低
C
竞争性拮抗作用是可逆的
D
拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强
E
与受体有高度亲和力,无内在活性
参考解析
解析:
非竞争性拮抗剂B在较低剂量(low dose)时可使激动剂A的量效曲线平行右移(parallel shift to right),斜率不变,最大效应也不变。然而,当非竞争性拮抗剂B在剂量较大(high dose)的情况下,激动剂A的量效曲线右移,斜率降低,最大效应也降低。
其拮抗作用是可逆的。与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。将拮抗剂浓度分别固定在不同浓度,再测定激动剂A的积累浓度效应曲线。当拮抗剂的内在活性增加时,可使A的量效曲线平行右移,斜率和最大效应不变。
其拮抗作用是可逆的。与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。将拮抗剂浓度分别固定在不同浓度,再测定激动剂A的积累浓度效应曲线。当拮抗剂的内在活性增加时,可使A的量效曲线平行右移,斜率和最大效应不变。
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