单选题药物引入下列哪个基团,可以增加药物的水溶性和解离度?( )A巯基B酰胺基C氨基D酯基E磺酸基
单选题
药物引入下列哪个基团,可以增加药物的水溶性和解离度?( )
A
巯基
B
酰胺基
C
氨基
D
酯基
E
磺酸基
参考解析
解析:
药物的典型官能团对生物活性影响:①巯基:巯基形成,氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收;②酰胺基:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;③氨基:含氮药物的氮原子上含有未共用电子对,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性;④酯基:羧酸成酯后可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强;⑤磺酸基:磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
药物的典型官能团对生物活性影响:①巯基:巯基形成,氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收;②酰胺基:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;③氨基:含氮药物的氮原子上含有未共用电子对,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性;④酯基:羧酸成酯后可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强;⑤磺酸基:磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
相关考题:
单选题胰岛细胞上的β受体属于β2亚型,根据肾上腺素受体的功能分析,对于合并糖尿病的室上性心动过速患者,宜选用的抗心律失常药物类型是( )A选择性β1受体阻断药B选择性β2受体阻断药C非选择性β受体阻断药D选择性β1受体激动药E选择性β2受体激动药
单选题关于栓剂基质聚乙二醇的叙述,错误的是A聚合度不同,其物理性状也不同B遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中C为水溶性基质,仅能释放水溶性药物D不能与水杨酸类药物配伍E为避免对直肠黏膜的刺激,可加入约20%水润湿
单选题鱼肝油乳剂【处方】鱼肝油500ml阿拉伯胶细粉1259西黄蓍胶细粉79糖精钠0.1g挥发杏仁油Iml羟苯乙酯0.5g纯化水加至1000ml鱼肝油乳剂的临床适应证为( )。A佝偻病、夜盲症B小儿湿疹C动脉粥样硬化D神经衰弱症E风湿性关节炎
单选题维生素C注射液【处方】维生素C104g依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g亚硫酸氢钠2g注射用水加至1000ml对维生素C注射液的表述错误的是()A肌内或静脉注射B维生素C显强酸性,注射时刺激性大会产生疼痛C配制时使用的注射用水需用氧气饱和D采取充填惰性气体祛除空气中的氧等措施防止氧化E操作过程应尽量在无菌条件下进行
不定项题坏血病,又称维生素C缺乏症,是一种由于维生素C缺乏所引起的疾病,多发于船员及海上作业的人员中。治疗坏血病最简单的方法就是使用维生素C注射液。维生素C不仅能治疗坏血病,还可以与亚铁盐配伍,增加吸收。药物配伍恰当可以改善药物性能,增强疗效。下列不属于化学配伍变化的是()A盐酸氨丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液配伍产生沉淀B溴化铵与强碱配伍产生大量氨气C两性霉素B加入复方氯化钠注射液中,药物发生凝聚D多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变成粉红至紫色E维生素C与烟酰胺混合后变成橙红色
单选题同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为()A清除率B速率常数C生物半衰期D绝对生物利用度E相对生物利用度