非尔氨酯引起肝脏毒性和再生障碍性贫血的原因是A.生成了2-苯基丙烯醛B.发生了葡萄醛酸苷酯化反应C.与血浆蛋白的赖氨酸结合D.与蛋白质亲核基团结合E.生成4-位羟基化代谢物
非尔氨酯引起肝脏毒性和再生障碍性贫血的原因是
A.生成了2-苯基丙烯醛
B.发生了葡萄醛酸苷酯化反应
C.与血浆蛋白的赖氨酸结合
D.与蛋白质亲核基团结合
E.生成4-位羟基化代谢物
B.发生了葡萄醛酸苷酯化反应
C.与血浆蛋白的赖氨酸结合
D.与蛋白质亲核基团结合
E.生成4-位羟基化代谢物
参考解析
解析:非尔氨酯( Felbamate)具有镇静催眠和抗癫痫作用,曾因可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。该药物首先在体内被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯,在发生分子内环合生成环唑啉酮,环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性。
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下列关于他汀引起的不良反应说法正确是() A、他汀引起肝脏毒性一般是开始用药3周B、转氨酶水平≥正常上限5倍,需停药C、他汀引起肝脏毒性一般是开始用药3个月D、肌肉疼痛、无力,不伴有CK升高(50%)E、他汀引起肝脏毒性和肌肉毒性不属于剂量依赖性
单选题过量引起严重心脏毒性的是A地高辛B卡托普利C哌唑嗪D氨氯地平E美托洛尔