受体部分激动药的特点是A.亲和力及内在活性都强B.与亲和力和内在活性无关C.具有一定亲和力但内在活性弱D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
受体部分激动药的特点是
A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
参考解析
解析:本组题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强);拮抗药是指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使其量-效曲线的最大强度达到原来水平,使最大效应下降。故本题答案应选C。
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部分激动药的特点是A.与受体的亲和力较强,但内在活性较弱B.与受体的亲和力较弱,但内在活性较强C.与受体的亲和力较弱,内在活性也较弱D.被结合的受体只能一部分被活化E.能部分增强激动药的生理效应
甲药对某受体有亲和力,无内在活性;乙药对该受体有亲和力,有内在活性,正确的是A:甲药为激动剂,乙药为拮抗剂B:甲药为拮抗剂,乙药为激动剂C:甲药为部分激动剂,乙药为激动剂D:甲药为激动剂,乙药为部分激动剂E:甲药为拮抗剂,乙药为部分激动剂
多选题下列关于受体部分激动药的论述,正确的是( )。A可增加激动药的最大效应B与受体具有高的亲和力C具有激动药与拮抗药两重性D激动药与部分激动药在低剂量时可产生协同作用E高浓度的部分激动药可使激动药的量效曲线右移
多选题部分激动药的特点是()A与受体有一定的亲和力B内在活性较弱C无内在活性D单独应用可产生较弱的激动作用E与激动药合用时可产生拮抗作用