发生第1相生物转化后,具有活性的药物是A.保泰松苯环的两个羟基,其中一个羟基化的代谢产物B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10,11位双键的环氧化代谢物C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
发生第1相生物转化后,具有活性的药物是
A.保泰松苯环的两个羟基,其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10,11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10,11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
参考解析
解析:本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性,但有些药物的代谢物有活性,如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。
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以下关于第I相生物转化的正确说法是()。A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、与体内的内源性成分结合D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E、有些药物经第I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是A.也称为药物的官能团化反应B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C.与体内的内源性成分结合D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E.有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。代谢后能使药理活性增强的药物是()A、普鲁卡因B、磺胺嘧啶C、氯丙嗪D、非那西丁E、左旋多巴F、异烟肼
单选题药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。代谢后能使药理活性增强的药物是()A普鲁卡因B磺胺嘧啶C氯丙嗪D非那西丁E左旋多巴F异烟肼
多选题药物经生物转化后可能出现的结果是()A水溶性增加B极性增加C药理活性降低D药理活性增加E药物失效