发生第1相生物转化后,具有活性的药物是A.保泰松苯环的两个羟基,其中一个羟基化的代谢产物B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10,11位双键的环氧化代谢物C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

发生第1相生物转化后,具有活性的药物是

A.保泰松苯环的两个羟基,其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10,11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

参考解析

解析:本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性,但有些药物的代谢物有活性,如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

相关考题:

以下关于第I相生物转化的正确说法是()。A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、与体内的内源性成分结合D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E、有些药物经第I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应

药物经生物转化后,总的效果是A.药物活性的灭活B.药物活性的升高C.药物活性的改变D.药物的极性升高,有利于排泄E.药物的极性降低,有利于吸收

不同药物经生物转化后,可能出现A.药理活性降低B.药理活性增强C.水溶性升高D.极性增加E.药物失效

药物经过生物转化后,效果是A.活性降低B.活性升高C.活性无变化D.极性增高,利于排泄E.极性降低,利于吸收

药物经生物转化后,总的效果是A:药物活性的灭活B:药物活性的升高C:药物活性的改变D:药物的极性升高,有利于排泄E:药物的极性降低,有利于吸收

以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是A.也称为药物的官能团化反应B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C.与体内的内源性成分结合D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E.有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应

药物经过生物转化后,效果是A:活性降低B:活性升高C:活性无变化D:极性增高,利于排泄E:极性降低,利于吸收

药物经生物转化后可能出现的结果是()A水溶性增加B极性增加C药理活性降低D药理活性增加E药物失效

关于经生物转化后的药物,下列描述正确的是()A、可具有活性B、有利于肾小管重吸收C、脂溶性增加D、失去药理活性

药物经生物转化后,不会出现下列哪种情况()A、药理活性增强B、药理活性降低C、极性增加D、药物失效E、含量增加

药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。代谢后能使药理活性增强的药物是()A、普鲁卡因B、磺胺嘧啶C、氯丙嗪D、非那西丁E、左旋多巴F、异烟肼

药物经生物转化后,总的结果是()A、药物活性灭活B、药物活性升高C、药物极性升高,有利于转运D、药物极性升高,有利于排泄E、药物极性升高,有利于吸收

药物经生物转化后,均失去了药理活性。

药物经生物转化后其活性的变化是()A、大多数药物活性增强B、大多数药物活性减弱或消失C、仅少数药物活性减弱或消失D、仅少数药物活性增强E、不影响药物活性

经生物转化后的药物:()A、可具有活性B、有利于肾小管重吸收C、脂溶性增加D、失去药理活性E、极性升高

药物生物转化后的药理活性有哪些变化?

药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的()。A、第Ⅰ相生物转化B、第Ⅱ相生物转化C、结合反应D、轭合反应

单选题药物生物转化是指()A药物在体内发生化学结构变化的过程B药物与血浆蛋白结合的过程C使有活性药物变成无活性的代谢物过程D使无活性药物转变成有活性的代谢物过程E药物的解毒过程

单选题经生物转化后的药物()A可具有活性B有利于肾小管重吸收C脂溶性增加D失去药理活性E极性升高

单选题下列选项中不属于药物在体内生物转化的是(  )。A药物原有的活性变为无活性B无活性药物代谢后具有药理活性C活性药物代谢后的药理作用程度有所改变D药物及其代谢物被排出体外

多选题药物经生物转化后其活性的变化是()A大多数药物活性增强B大多数药物活性减弱或消失C仅少数药物活性减弱或消失D仅少数药物活性增强E不影响药物活性

单选题药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。代谢后能使药理活性增强的药物是()A普鲁卡因B磺胺嘧啶C氯丙嗪D非那西丁E左旋多巴F异烟肼

单选题药物经生物转化后,总的结果是()A药物活性灭活B药物活性升高C药物极性升高,有利于转运D药物极性升高,有利于排泄E药物极性升高,有利于吸收

问答题药物生物转化后的药理活性有哪些变化?

单选题药物经过生物转化后,效果是(  )。A极性增高,利于排泄B活性降低C活性无变化D活性升高E极性降低,利于吸收

单选题药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的()。A第Ⅰ相生物转化B第Ⅱ相生物转化C结合反应D轭合反应

多选题下列药物,经第I相生物转化后,代谢产物保持活性的是()A保泰松B卡马西平C地西泮D普鲁卡因E氯霉素

多选题药物经生物转化后可能出现的结果是()A水溶性增加B极性增加C药理活性降低D药理活性增加E药物失效