目前国内最常用的包合材料是A .明胶 B .聚酰胺 C .脂质类 D .聚维酮 E . β-CD
目前国内最常用的包合材料是
A .明胶 B .聚酰胺 C .脂质类 D .聚维酮 E . β-CD
A .明胶 B .聚酰胺 C .脂质类 D .聚维酮 E . β-CD
参考解析
解析:本组题考查固体分散物载体材料及包合材料。
脂质类。胆固醇、β—谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等脂质材料,可用于制备缓释固体分散物,一般药物的溶出速度随脂质含量的增加而降低。这类固体分散物常采用熔融法制备。可加入适当的表面活性剂、糖类等水溶性材料,调节释药速度。
聚维酮(PVP)类。PVP为无定形高分子聚合物,无毒,熔点2650C,对热稳定,但1500C变色。易溶于水和乙醇等极性有机溶剂,不溶于醚及烷烃类非极性有机溶剂,用溶剂法制备固体分散物时,由于氢键或络合作用,对多种药物有较强的抑制晶核形成和成长作用,使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物。但成品湿稳定性差,贮存过程易吸湿析出药物结晶。常用规格为适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散物。
环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质,在药学上的应用越来越广泛。三种CD中Pβ-CD最为常用,已被作为药用辅料收载入《中国药典》。β-CD分子量1135,为白色结晶性粉末,其空穴大小适中,水中溶解度最小,最易从水中析出结晶,随着温度升高溶解度增大。这些性质对于制备β-CD包合物提供了有利条件。动物实验证明,β-CD毒性很低,可作为碳水化合物被人体吸收。
脂质类。胆固醇、β—谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等脂质材料,可用于制备缓释固体分散物,一般药物的溶出速度随脂质含量的增加而降低。这类固体分散物常采用熔融法制备。可加入适当的表面活性剂、糖类等水溶性材料,调节释药速度。
聚维酮(PVP)类。PVP为无定形高分子聚合物,无毒,熔点2650C,对热稳定,但1500C变色。易溶于水和乙醇等极性有机溶剂,不溶于醚及烷烃类非极性有机溶剂,用溶剂法制备固体分散物时,由于氢键或络合作用,对多种药物有较强的抑制晶核形成和成长作用,使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物。但成品湿稳定性差,贮存过程易吸湿析出药物结晶。常用规格为适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散物。
环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质,在药学上的应用越来越广泛。三种CD中Pβ-CD最为常用,已被作为药用辅料收载入《中国药典》。β-CD分子量1135,为白色结晶性粉末,其空穴大小适中,水中溶解度最小,最易从水中析出结晶,随着温度升高溶解度增大。这些性质对于制备β-CD包合物提供了有利条件。动物实验证明,β-CD毒性很低,可作为碳水化合物被人体吸收。
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