体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高A .苯妥英 B .氯霉素 C .舒林酸 D .利多卡因 E .阿苯达唑
体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高
A .苯妥英 B .氯霉素 C .舒林酸 D .利多卡因 E .阿苯达唑
A .苯妥英 B .氯霉素 C .舒林酸 D .利多卡因 E .阿苯达唑
参考解析
解析:本题考查体内代谢药物的转化。
体内代谢时,舒林酸是个前药,需要在体内经肝代谢后,甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式,抗虫活性提高,亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。
体内代谢时,舒林酸是个前药,需要在体内经肝代谢后,甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式,抗虫活性提高,亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。
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关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
回答下列各题 A.经氧化代谢生成亚砜化合物,活性提高 B.经还原代谢生成硫醚化合物,产生活性 C.经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性增强 E.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性消失 苯妥英钠属于 ( )
下列各题共用备选答案 A.经氧化代谢生成亚砜化合物,活性提高 B.经还原代谢生成硫醚化合物,产生活性 C.经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性增强 E.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性消失 苯妥英钠属于
不属于药物在体内Ⅰ相生物转化反应的是A.阿苯达唑结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的反应B.舒林酸结构中的甲基亚砜还原成硫醚发挥作用的反应C.硫喷妥在体内的脱硫代谢成戊巴比妥的反应D.沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物的反应E.地西泮体内1位脱甲基、3位羟基化形成活性代谢物奥沙西泮的反应
单选题关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的?( )A生成无活性的硫醚代谢物B生成有活性的硫醚代谢物C生成无活性的砜类代谢物D生成有活性的砜类代谢物E生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
单选题地西泮的药物代谢为()AN-去烷基再脱氨基B酚羟基的葡萄糖醛苷化C亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D双键的环氧化再选择性水解E苯环的羟基化