对奥美拉唑描述正确的有A:是前体药物B:具有手性,S和R两种光学异构体疗效一致C:口服后在十二指肠吸收D:为可逆性质子泵抑制剂E:在酸性的胃壁细胞中发挥作用
对奥美拉唑描述正确的有
A:是前体药物
B:具有手性,S和R两种光学异构体疗效一致
C:口服后在十二指肠吸收
D:为可逆性质子泵抑制剂
E:在酸性的胃壁细胞中发挥作用
B:具有手性,S和R两种光学异构体疗效一致
C:口服后在十二指肠吸收
D:为可逆性质子泵抑制剂
E:在酸性的胃壁细胞中发挥作用
参考解析
解析:本题考查奥关拉唑相关知识。奥美拉唑的亚砜基具有手性,存在有S和R两种光学异构体。药理研究表明:奥美拉唑的S和尺两种光学异构体疗效不一致。实际S(-)>R(+)。S(-)为艾索关拉唑,在美国已上市。我国临床使用其外消旋体。奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对H+,K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑口服后在十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24h,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵不可逆结合,故D答案错误。
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