环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强,剂量小B.在正常组织中,经酶代谢生成无毒性代谢物C.体内代谢快,无蓄积D.注射给药E.抗瘤谱广
环磷酰胺毒性较小的原因是
A.烷化作用强,剂量小
B.在正常组织中,经酶代谢生成无毒性代谢物
C.体内代谢快,无蓄积
D.注射给药
E.抗瘤谱广
B.在正常组织中,经酶代谢生成无毒性代谢物
C.体内代谢快,无蓄积
D.注射给药
E.抗瘤谱广
参考解析
解析:环磷酰胺属于前体药物类型,因为它在体外对肿瘤细胞无活性,只有进入体内经过活化才能发挥作用。其活化部位是肝脏而不是肿瘤组织,活化过程是借助正常细胞的酶促去毒作用而实现的。在肝中被细胞色素P450氧化酶氧化后生成无毒的羧酸化合物。本品抗瘤谱广,毒性比其他氮芥小。
相关考题:
关于环磷酰胺叙述错误的是A、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯B、在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用C、磷酰基吸电子基团的存在,使毒性增强D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用E、异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同,其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等,须和尿道保护剂美司纳一起使用,以降低毒性
下列哪项不属于环磷酰胺的作用特点A.烷化剂是问世最早的细胞毒性药物,环磷酰胺是最早应用的烷化剂B.抗瘤谱较广,对恶性淋巴瘤效果显著C.环磷酰胺引起出血性膀胱炎,用药时应监护膀胱毒性D.美司钠静脉注射可防止其膀胱毒性发生,常规用于环磷酰胺的治疗过程E.美司钠常用剂量为环磷酰胺的20%,应在第一次注射后的第4及第8小时重复给药
多选题环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因( )。A环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥
单选题环磷酰胺的活性形式为()。A环磷酰胺B醛磷酰胺C磷酰胺氮芥D丙烯醛ECTX