肾上腺素受体激动剂的光学异构体中,一般活性较强的是A、R-左旋体B、S-右旋体C、S-左旋体D、内消旋体E、外消旋体
肾上腺素受体激动剂的光学异构体中,一般活性较强的是
A、R-左旋体
B、S-右旋体
C、S-左旋体
D、内消旋体
E、外消旋体
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关于西酞普兰的说法正确的有A.西酞普兰主要的代谢产物是 N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%,而且血药浓度低于西酞普兰B.西酞普兰含有一个手性碳,使用外消旋体的形式,但只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性C.S-异构体艾司西酞普兰(又称依地普仑), 是西酞普兰的右旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,其作用为西酞普兰左旋体的100倍,且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性D.R-异构体不仅活性低,而且是S-异构体的抑制剂,可抑制S-异构体的转运。然而由于R-西酞普兰的清除速率明显慢于 S-西酞普兰,因此当使用消旋体时,无活性的R-异构体反而占优势
舒必利结构中具有手性碳,故具有光学异构体,临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性,R-()异构体有毒副作用,去除右旋体后毒性降低,剂量也减少一半,目前已有左旋体上市,称为左舒必利