四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。四环素类药物在肠道内产生哪种物质,可能导致抗菌活性减弱或消失A.脱水产物B.差向异构体C.内酯异构体D.葡萄糖醛酸结合物E.钙离子络合物
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
四环素类药物在肠道内产生哪种物质,可能导致抗菌活性减弱或消失
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
四环素类药物在肠道内产生哪种物质,可能导致抗菌活性减弱或消失
A.脱水产物
B.差向异构体
C.内酯异构体
D.葡萄糖醛酸结合物
E.钙离子络合物
B.差向异构体
C.内酯异构体
D.葡萄糖醛酸结合物
E.钙离子络合物
参考解析
解析:土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是:土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键,C-4位二甲胺基不易异构化;在碱性的肠道内,四环素类药物形成内酯化异构体,活性降低。土霉素结构题干上已给出,去掉6位羟基的多西环素结构,比较去找6位没有羟基的即可。
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四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源,半合成把其6位羟基去掉,得到稳定性增强,抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。土霉素比四环素、金霉素稳定,不易发生差向异构化,其主要原因是A.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化B.C-5位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化C.C-6位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化D.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互吸引,不易异构化E.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互排斥,不易异构化
均能引起四环素牙的药物是()A、先锋霉素、土霉素、盐酸四环素B、土霉素、去甲金霉素、盐酸四环素C、庆大霉素、盐酸四环素、缩水四环素D、青霉素、盐酸四环素、土霉素E、洁霉素、盐酸四环素、土霉素、去甲金霉素
四环素类药物按其抗菌活性的大小,由强到弱依次是()A、强力霉素土霉素四环素金霉素B、四环素强力霉素土霉素金霉素C、强力霉素四环素金霉素土霉素D、金霉素强力霉素四环素土霉素E、强力霉素金霉素四环素土霉素
单选题四环素类药物按其抗菌活性的大小,由强到弱依次是()A强力霉素土霉素四环素金霉素B四环素强力霉素土霉素金霉素C强力霉素四环素金霉素土霉素D金霉素强力霉素四环素土霉素E强力霉素金霉素四环素土霉素
单选题均能引起四环素牙的药物是()A先锋霉素、土霉素、盐酸四环素B土霉素、去甲金霉素、盐酸四环素C庆大霉素、盐酸四环素、缩水四环素D青霉素、盐酸四环素、土霉素E洁霉素、盐酸四环素、土霉素、去甲金霉素