()是缩合哌嗪的关键,设法增强氯原子活性,不仅可以提高()的收率,同时,可减少()的生成,提高诺氟沙星的质量。
()是缩合哌嗪的关键,设法增强氯原子活性,不仅可以提高()的收率,同时,可减少()的生成,提高诺氟沙星的质量。
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下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符() A、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用B、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抑制作用C、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D、奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响( )。A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强B.2位吸电子基取代活性增强C.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强D.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强E.侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强
关于诺氟沙星叙述错误的是A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
对于头孢克洛,下列描述不正确的是( )。A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
符合喹诺酮类药物的构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性C:6位F取代时可使抗菌活性增大D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
多选题以下属于微生物转化特点的是()。A可减少化学合成步骤B提高收率C提高产品质量D环境友好E可完全替代化学合成法