多选题阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为(  )。A苯并咪唑环B萘环C一个氮原子的碱性中心D苯环E哌啶环或类似哌啶环结构

多选题
阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为(  )。
A

苯并咪唑环

B

萘环

C

一个氮原子的碱性中心

D

苯环

E

哌啶环或类似哌啶环结构


参考解析

解析:
Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,这个模型的主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求:吗啡中的哌啶环为椅式构象,苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶,则可通过键的旋转,转变为与吗啡相似的构象。

相关考题:

分子中合有烯丙基结构具有阿片受体拮抗作用的药物是查看材料

对吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为( )。A.一个氮原子的碱性中心B.苯环C.苯并咪唑环D.萘环E.哌啶环或类似哌啶环结构

镇痛药物分子中的活性必需基团有A.苯环B.萘环C.苯并咪唑结构D.一个N的碱性中心E.哌啶环或类似哌啶环结构

不符合喹诺酮类药物构效关系的是。() A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增强C.6位有F取代时可增强对细胞通透性D.7位哌啶取代可增强抗菌活性E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A.6位F原子取代与光毒性有关B.7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C.3位羧基成酯或还原都有活性D.1位无取代活性最佳E.4位羰基是活性必需基团

竞争性抑制剂与酶结合的部位A.活性中心为必须基团B.活性中心底物结合基团C.调节亚基D.边构基团E.活性中心催化基团

知识点:竞争性抑制剂竞争性抑制剂与酶结合的部位A.活性中心为必须基团B.活性中心底物结合基团C.调节亚基D.边构基团E.活性中心催化基团

镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为A:一个氮原子的碱性中心B:苯环C:苯并咪唑环D:萘环E:哌啶环或类似哌啶环结构

关于酶的活性中心的提法不正确的是A:活性中心内含有必须基团或者结合基团B:辅酶或者辅基是必须基团C:活性中心的构象需要和底物分子相适应D:所有的酶分子都有活性中心E:酶蛋白分子不一定都有活性中心

喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A:6位F原子取代与光毒性有关B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C:3位羧基成酯或还原都有活性D:1位无取代活性最佳E:4位羰基是活性必需基团

在吗啡的构效关系中,影响吗啡镇痛活性的关键基团是A.丙烯醇B.叔胺C.氧桥D.N-甲基E.羧基

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B:6位氟原子可增大抗菌活性C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D:5位氨基是抗菌活性的必需基团E:8位引入氟,对光不稳定

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团B.6位氟原子可增大抗菌活性C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D.5位氨基是抗菌活性的必需基团E.8位引入氟,对光不稳定

镇痛药物分子中至少应具有的结构和药 效基团为A. 一个氮原子的碱性中心B.苯环C.苯并咪唑环D.萘环E.哌啶环或类似哌啶环结构

关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法,错误的是()A、分子结构中需具有一个带正电荷的基团B、正电荷的基团为季铵结构时活性最高C、正电荷的基团为叔胺结构时活性最低D、在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时,作用强E、分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个富电子中心

镇痛作用有关的阿片受体为:A、μ受体B、σ受体C、κ受体D、δ受体E、α受体

简述镇痛药物的构效关系。

哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系()A、需要一个带正电荷的基团B、常带有一个负电子中心C、季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子D、带正电荷为季铵活性最高E、季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

不符合喹诺酮类药物构效关系的是()A、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B、5位有烷基取代时活性增强C、6位有F取代时可增强对细胞通透性D、7位哌啶取代可增强抗菌活性E、3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

酶保持催化活性,必须()A、有酶分子上所有的化学基团存在B、有金属离子参加C、有辅酶参加D、有活性中心及必需基团

对吗啡的构效关系叙述正确的是()A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

单选题酶保持催化活性,必须()A有酶分子上所有的化学基团存在B有金属离子参加C有辅酶参加D有活性中心及必需基团

单选题关于酶的活性中心的不正确的提法是(  )。A活性中心内含有必须基团或者结合基团B辅酶或者辅基是必须基团C活性中心的构象需要和底物分子相适应D所有的酶分子都有活性中心E酶蛋白分子不一定都有活性中心

单选题关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法,错误的是()A分子结构中需具有一个带正电荷的基团B正电荷的基团为季铵结构时活性最高C正电荷的基团为叔胺结构时活性最低D在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时,作用强E分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个富电子中心

问答题简述镇痛药物的构效关系。