下列关于地西泮的说法错误的是A.具有酰胺及烯胺结构,受热易水解B.地西泮分子4,5位开环为不可逆过程C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化D.其水解开环发生在1,2位或4,5位E.地西泮4,5位开环不影响药效
下列关于地西泮的说法错误的是
A.具有酰胺及烯胺结构,受热易水解
B.地西泮分子4,5位开环为不可逆过程
C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化
D.其水解开环发生在1,2位或4,5位
E.地西泮4,5位开环不影响药效
B.地西泮分子4,5位开环为不可逆过程
C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化
D.其水解开环发生在1,2位或4,5位
E.地西泮4,5位开环不影响药效
参考解析
解析:地西泮具有酰按及烯胺的结构,受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4,5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合。口服本品后,在胃酸的作用下,4,5为间开环,当开环的化合物进入碱性的肠道,又闭合成原药,因此4,5位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基,C的羟基化,形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为B。
相关考题:
下列关于地西泮的说法错误的是A、具有酰胺及烯胺结构,受热易水解B、地西泮分子4,5位开环为不可逆过程C、地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化D、其水解开环发生在1,2位或4,5位E、地西泮4,5位开环不影响药效
关于地西泮,以下说法错误的是( )A:有抗焦虑作用B:毒性较巴比妥类小,不良反应少C:癫痫持续状态治疗首选静脉注射地西泮D:长期口服有依赖性,突然停药可出现戒断症状E:此药不易通过胎盘屏障,不会在胎儿体内蓄积
下列关于地西泮的说法正确的是()A、地西泮不可与乙醇合用,因为乙醇会减弱地西泮的中枢抑制作用。B、应用肝药酶诱导药可缩短地西泮的消除半衰期。C、地西泮属于苯二氮卓类药物。D、地西泮脂溶性高,故可以透过血脑屏障。E、连续或大剂量使用地西泮之后易出现头昏、乏力等现象。
多选题下列关于地西泮的说法正确的是()A地西泮不可与乙醇合用,因为乙醇会减弱地西泮的中枢抑制作用。B应用肝药酶诱导药可缩短地西泮的消除半衰期。C地西泮属于苯二氮卓类药物。D地西泮脂溶性高,故可以透过血脑屏障。E连续或大剂量使用地西泮之后易出现头昏、乏力等现象。
单选题关于地西泮用途的叙述,下列哪项是错误的()A镇静B催眠C抗惊厥D抗癫痫E麻醉